抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物.ppt

2014ACE;第三节拟肾上腺素药;1异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱、盐酸沙丁胺醇与肾上腺素相比，在结构上有何区别？对其生物活性有何影响？

2简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的不稳定性。说明光学异构体与生理活性的关系。

3区别麻黄碱和伪麻黄碱，

肾上腺素合成

;主要学习药物;简介;肾上腺素能神经系统药物;肾上腺素的生物合成途径;内源性神经递质的生物合成;受体;;拟肾上腺素药;代表性拟肾上腺素药物;受体的分类;肾上腺素Adrenaline;理化性质;酸碱性;还原性;氧化反应式;pH4以下消旋化反应速度较快。消旋后活性降低

水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应，使活性降低。

β碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合，其立体结构对活性有显著影响。肾上腺素：R构型是S构型的12倍。

;理化性质;合成：手性拆分;;代谢;作用;肾上腺素的前药化;?作用于α-受体，对β-受体作用很弱；

强烈的收缩血管作用，临床上用于升高血压，静注治疗各种休克；

兴奋心脏和抑制平滑肌作用较弱。;?药名提示：“异丙”苯乙胺（该类药结构通式）结构上连接异丙基。

?作用于β(β1,β2）受体，扩张支气管，加快心率。

临床上用于治疗支气管哮喘，但会产生心脏兴奋的副作用。;生物前体--多巴胺;生物前体前药;多巴酚丁胺;X(2004)135

;A(2002)81

;A(1995)78