章-人工合成抗菌药PPT课件.pptVIP

..*第一节??????喹诺酮类抗菌药

*.分类第一代萘啶酸对G-杆菌作用强,口服吸收差,抗菌谱窄,不良反应多,已淘汰。第二代吡哌酸对G-杆菌作用强,口服吸收好,适用于尿路、肠道感染,体内较稳定,毒性降低。第三代诺氟沙星,增加对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长,可用于各系统感染。第四代司帕沙星,抗菌谱更广,毒性更低。*.1、抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制（G-）；2.抑制DNA拓扑异构酶Ⅳ，阻碍DNA复制（G+）。抗菌机制*..*耐药性耐药性增长最高者为大肠杆菌，对氟喹诺酮类耐药株达50%以上；葡萄球菌（MRSA)耐药性增多；铜绿假单胞菌等耐药率略上升；除大肠杆菌以外的其他肠杆菌科细菌耐药性略增多；奈瑟氏菌属淋球菌敏感性下降*.*.体内过程1．吸收:口服吸收迅速完全，1～2h内达到血药峰浓度，可络合二价和三价阳离子。2．分布:血浆蛋白结合率低，在组织和体液分布广泛。3．消除:大多数主要是以原形经肾脏排出。*.临床应用尿道感染前列腺炎性传播性疾病胃肠道感染腹部感染呼吸道感染骨