喹诺酮类抗菌药.pptVIP

*2.B环可作较大改变,可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环(X=N,Y=N)等。3.1位N上若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好;若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。1位N上可以为苯基或其它芳香基团取代，若为苯取代时，其抗菌活性与乙基相似。*4.2位上引入取代基后,其活性减弱或消失。5.5位取代基中,以氨基的抗菌作用最佳。其他基团取代时,活性减少。。*6.6位不同的取代基对活性的贡献大小顺序为FClCN≥NH2≥H,6位引入氟原子较6位为H的类似物的抗菌活性大30倍。7.7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性,特别为五元或六元杂环取代时,抗菌活性明显增加,尤其是哌嗪取代基最好。8.8位以氟、甲氧基、氯、硝基、氨基取代均可使活性增加,其中以氟取代最佳但光毒性增加,甲基,甲氧基取代,光毒性减少。（2)喹诺酮类抗菌药结构与抗菌活性、毒性及药物代谢的关系1.保持对革兰氏阴性菌的高度活性**2.改善对革兰氏阳性菌的活性3.增加抗厌氧菌的活性***************喹诺酮类抗菌药《药物化学》*凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或