精神疾病治疗药PPT课件.ppt

*三、丁酰苯类及二苯丁基哌啶类在研究镇痛药哌替啶的衍生物时发现的经构效关系研究发现了有较强抗精神失常作用的丁酰苯类氟哌啶醇haloperidol此类中最早应用于临床的抗精神失常药本品的锥体外系的副作用较强p105氟哌啶醇haloperidol*氟哌啶醇的合成*产物又与一个4-(4-氯苯基)-4-哌啶醇脱HCl的缩合产物*SAR氟原子取代中枢抑制作用最强酮基若被其电子等排体取代,作用减弱3个碳最好六元环碱基活性最好对位应有取代基*二苯丁基哌啶类在结构改造中还发现了二苯丁基哌啶类药物不仅是多巴胺受体阻滞剂，也是钙离子通道的拮抗剂作用时间长而广谱