787-新剂型药理毒理研发思路与设计 程鲁榕 国家食品药品监督管理局药品.pptVIP

新剂型药理毒理研发思路与设计 程鲁榕  国家食品药品监督管理局药品审评中心 （仅代表个人观点） 一、概述 二、研究思路 三、试验设计要点 四、应注意的问题 新剂型药理毒理研发思路与设计 概述 新药剂型研究的目的 省时、节约的二次开发途径 充分挖掘和发挥可能的优势 提高安全、有效、可控潜能 延长药品的专利和市场寿命 见效快：3年 投入少：数万- 数十万美圆 效益可观：安非他酮缓释片 文拉法辛控释胶囊 吗啡缓释片 使用方便(1次/2w) 费用减少 成瘾性降低 三小：毒性、用量、体积 三定：定时、定位、定量 四效：高效、速效、长效、靶效 便于：生产、贮存、运输 改变理化特性 增强疗效 降低毒性 提高顺应性 增加理化稳定性 (理化/光） 增加表面积和溶解度 加快溶出速度 优化药物体内特征 延长半衰期- 维持有效浓度 提高生物利用度- 增加血药浓度 增强靶向选择- 病变部位浓度 保持局部滞留- 有效缓慢释放 定时释放- 针对发病特点 缓慢释放- 控制峰浓度或组织浓度 - 有效维持、降低了剂量 - 减