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执业药师药物化学学习笔记 第一章 麻醉药 第一节 全身麻醉药 1、 吸入麻醉药 氟烷：2?溴?2?氯?1,1，1?三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，全麻及 诱导麻醉 性质：1、氧瓶燃烧 2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。 甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。 恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。 异氟烷为异构 体 乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。 2、 静脉麻醉药 盐酸氯胺酮：2?（2?氯苯基）?2?（甲氨基）环已酮盐酸盐 2个旋光异构体， 用外消旋体 作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉 羟丁酸钠： 作用弱、慢、毒性小。 ō 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙 红色 第二节 局部麻醉药 一、 对氨基苯甲酸酯类 构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增 强。 2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因 3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因 4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。 盐酸普鲁卡因：4?氨基苯甲酸?2?（二乙氨基）乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉 性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 ?ō 3?3.5最稳 定。 2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色 3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色 4、芳伯氨反应： 盐酸丁卡因：4?（丁氨基）苯甲酸?2?（二甲氨基）乙酯盐酸盐 作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。 二、酰胺类： 盐酸利多卡因：（2,6?二甲基苯基）?2?（二乙氨基）?乙酰胺盐酸盐?水合物 性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用于表面麻醉 布比卡因：1?丁基（2,6?二甲苯基）?2?哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻 药，用于浸润麻醉。 三、氨基酮类及氨基醚类 第2章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节 镇静催眠药 一、 巴比妥类构效关系： 1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6?10，药物有适当的脂溶性，有利于药 效发挥。 2、引入亲脂基团，如以?代替2位碳上的 ?硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起 效快、短。 3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基， 产生惊厥。 苯巴比妥：5?乙基?5?苯基?2,4，6?（1ō，3ō，5ō）嘧啶三酮 检查酸 度 长效催眠药 性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。 2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶?硫酸铜紫堇色 含?巴比妥绿色 银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 溶于甲醛硫酸：界面显玫瑰红 硝酸钾硫酸：显红棕色 苯环取代反应 异戌巴比妥：5?乙基?5?（3?甲基丁基）?2,4，6?（1ō，3ō，5ō）嘧啶三酮 中效催眠药 二、苯并二氮杂 类： 地西泮（安定）：1?甲基?5?苯基?7?氯?1,3?二氢?2ō?1,4?苯并二氮 ?2?酮 1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（ō3），3位 羟基化 2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 奥沙西泮（舒宁）： 5?苯基?3?羟基?7?氯?1,3?二氢?2ō?1,4?苯并二氮杂 ?2?酮 酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物 硝西泮：5?苯基?7?硝基?1,3?二氢?2ō?1,4?苯并二氮杂 ?2?酮 艾司唑仑（舒乐安定）：6 ?苯基? 8 ?氯? 4ō 1,2，4 三氮唑 4,3? 1,4 苯并二氮杂 1、 1,2位并入三唑环，增加亲和力和代