抗癫痫药与抗惊厥药.pptVIP

第十三章 抗癫痫药与抗惊厥药 癫痫属神经科常见疾病，发病率较高。 多种原因所致大脑某些神经细胞群异常放电， 向周围扩散，引起临床症状发作。 脑部存在病灶，异常高频放电， 病灶所处部位、放电侵犯区域大小，决定临床 发作类型及症状轻重。 第一节 抗癫痫药 苯妥英钠 phenytoin sodium） 2. 增强中枢GABA功能 抑制GABA再摄取，诱导GABA受体增生等 1. 抗癫痫大发作、精神运动性发作效好（首选） 2. 治疗外周神经痛 三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛 机理：膜稳定作用 3. 抗室性心律失常 1. 局部刺激 胃肠道反应，静注可致静脉炎 2. 齿龈增生 久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所致。 3. 神经系统反应 小脑前庭功能障碍 （眼球震颤、眩晕、共济失调等），停药3~6个月可消退。 4. 过敏反应 粒细胞↓，血小板↓，再障，肝功能损害。 5. 致畸 妊娠禁用 血浆蛋白结合率高（90%），肝药酶诱导作用， 可与其他药物产生相互作用。 如：保泰松、避孕药、糖皮质激素、双香豆素等。 主要用于大发作、癫痫持续状态 也可用于单纯局限性发作、 精神运动性发作的治疗。 卡马西平 Carbamazepine 酰胺咪嗪） 乙琥胺 ethosuximide 地西泮 静注用于癫痫持续状态的治疗。 硝西泮（nitrazepam 主要用于失神性发作， 特别是肌阵挛性发作，幼儿痉挛 氯硝西泮（clonazepam 抗癫痫谱广，用于各类型癫痫发作。 大发作： 苯妥英、卡马西平或苯巴比妥 小发作（失神发作）： 乙琥胺、丙戊酸钠或氯硝西泮 精神运动性发作： 苯妥英、卡马西平或苯巴比妥 癫痫持续状态： 静注地西泮、苯巴比妥 局限性发作 卡马西平、苯妥英或苯巴比妥 * * 正常脑细胞 异常高频放电 病灶 药物作用 抑制放电 稳定膜、抑制放电扩散（主要） 起效慢，一次给药后约12小时血浆达峰浓度， 连续服用的治疗量6~10天达稳态血浓。 2. 个体差异大，吸收慢且不规则，制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药，剂量个体化。 3. 在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不同）， 过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习 工作。 4. 不影响智力发育。 作用特点 作用机理 1. 膜稳定作用 （各种组织可兴奋膜：如中枢、外周神经元、心肌细胞）。 阻止病灶放电向正常组织扩散 （阻滞Na+通道，抑制Na+内流） 临床应用 不良反应 药物相互作用 苯巴比妥 （phenobarbital，luminal, 鲁米那） 广谱抗癫痫药 癫痫复杂部分性发作（首选） 外周神经疼痛 三叉神经痛、舌咽神经痛，疗效优于苯妥英钠。 对锂盐无效的躁狂症有效。 广谱抗癫痫药 失神性发作疗效最好 肝脏毒性 丙戊酸钠 sodium valproate 仅对失神性发作有效而对其它型无效，首选 苯二氮卓类 癫痫用药选择