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药导知识整合(仅供参考) 绪论 *我国现存最早的药物学专著为《神农本草经》,其药物包括草、谷、果、木、虫、鱼、家畜、金石等。 *明朝李时珍的《本草纲目》被誉为“东方医药巨典”。 我国第一部由国家颁布的药物学权威著作,被称为世界上最早的一部国家药典——《新修本草》。 埃伯斯纸草书被认为是目前世界上最早的药物治疗手册之一。古希腊希波克拉底是西方医学之父。 古罗马第一个药物学家是戴欧斯考里德,著有《药物学》。格林制剂的发明,促使药剂师职业的出现。 *药品标示:名称(化学名,通用名,商品名),批号,有效期,批准文号——格式为:国药准字(HZSJ)+4位年号+4位顺序号(HZSJ分别为化学药品、中药、生物制品、进口药品分包装)。 *药品的特殊性:药品的专属性、药品的两重性、药品质量的重要性、药品的时限性。 药学(pharmacy)是研究药物的成分、开发、制备、检验、经营、使用以及管理的一门科学,是揭示药物与人体或者药物与各种病原体相互作用及其规律的科学。 *药学这一庞大的科学体系包括生物学、药物化学、药理学、药剂学、药物分析学、微生物和生化制药学、药事管理学等二级学科。(四大二级学科) 药物化学 药物化学(medicinal chemistry)是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(大生物分子)之间相互作用规律的综合性学科。 *药物化学的研究对象是化学药物,主要任务概括为创新新药,生产化学药物。(详P24) *构效关系对新药研发具有指导意义。 *药物的基本结构:a.同一原理作用类型的药物能与某一特定的受体相结合,在结构上往往具有相似性。b.在药物结构与药效的关系研究中将具有相同的药理作用的药物化学结构。c.药效结构相同的部分称为该类药物的基本结构。 *保持药物的基本结构,仅在某些官能团上做出一定的化学结构改变的方法,称为化学结构的修饰。如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则称原来的药物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药。 *硬药是指具有挥发药物作用所必需的结构特征的化合物,但该化合物不发生代谢或化学转化,虽可避免产生不必要的毒性代谢产物,或可以增加药物的活性。 *软药是本身具有治疗作用的药物,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性和无毒性的化合物。软药的设计可以减少药物的毒性代谢产物,提高治疗指数;可以避免体内产生活性的代谢产物;可以减少药物的相互作用;可以使药动力学问题得到简化。 软药代谢是失活过程,前药代谢是活化过程。(结合本章概念5、7) *新药创制的两个阶段:研究阶段和开发阶段。其阶段划分是候选药物的遴选与确定。 *新药创制的六个步骤:a.新的化合物实体的发现,b.临床前研究,c.研究新药申请,d.临床实验及临床前研究补充,e.新药申请,f.上市及检测。 天然药物化学 *运用现代科学理论和技术手段,研究天然产物中具有药物活性成分(即有效活性成分——次生代谢产物)的学科被称为天然药物化学。 *天然药物化学主要研究天然药物活性成分的提取、分离、结构测定、药理及生理活性、药物开发的基本理论和实验技术。 *天然药物化学研究的目的和意义:可以揭示传统药物作用的物质基础,配伍过程中化学成分的变化;有助于揭示地道药材的本质及地道药材有效成分含量和非地道药材的差异,有助于指导寻找未知的天然药物,寻找含有相同有效成分的天然药物,有助于药物毒性的化学基础;有助于中药质量体系的建立。 *涉及生物基本结构、基本结构的构件物质和能量产生的代谢被称为初级代谢,包括糖和多糖、氨基酸和蛋白质、核苷酸和核酸、脂类物质的代谢。 *在特定条件下,一次代谢产物作为原料或前体,又进一步经历不同的代谢过程,产生一系列小分子有机物,它们在在生物类群中有特异性,即不同生物具有差异,称为次生代谢。通过次生代谢产生的化学物质即为次生代谢产物,如生物碱、黄酮类、萜类、有机酸、木质素、多炔等。 *次生代谢物质在维持生物生长发育、对付它种生物中具有重要作用,也是天然药物的主要活性成分和寻找新药资源的主要指标。次生代谢是可以调控的物理和化学因素,可以增加次生代谢产物的产量。 *化学结构的研究方法“四大光谱”(统称波谱法):核磁共振波谱技术、质谱分析、红外光谱、紫外光谱。 药理学 *药理学(pharmacology)是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用的规律和原理的一门学科。其主要意义在于指导临床合理用药。 *药理学主要研究两方面内容:a.药物效应动力学,简称药物效应学、药效学,主要研究药物对机体的作用及作用机制,简单说即在药物影响下机体发生的变化及其机制;b.药物代谢动力学,简称药物动力学、药动学,主要研究药物在机体影响下

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