喹诺酮类抗菌药课件.pptVIP

第一节　喹诺酮类抗菌药 一、喹诺酮类抗菌药物简介 二、诺氟沙星结构与作用 三、喹诺酮类构效关系 一、喹诺酮类抗菌药物简介 从1962年—1978年 合成十多万个化合物 十多种最常用的喹诺酮类药物 其中一些的抗菌作用完全可与优良的半合成头孢菌素媲美 喹诺酮类药物分类-化学结构 萘啶酸类 噌啉羧酸类 吡啶并嘧啶羧酸 喹啉羧酸类 二、诺氟沙星结构与作用　 Norfloxacin 氟哌酸 1.结构和化学名 1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸 （1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-1，4-dihydro-7-（piperazin-1-yl）quinoline-3-carboxylic acid） 2.结构特点 3.发现-先导化合物 1962年发现萘啶酸（Nalidixic acid） 具新结构类型的抗菌药 用合成方法比用发酵法制备抗生素的价廉 4.合成 5.理化性质 1，酸碱性 2，稳定性 3，鉴别反应 5.1 酸碱性 在醋酸，盐酸或氢氧化钠液中易溶 pKa (HA) pKa (HB+) 5.2 稳定性 Norfloxacin在室温下相对稳定 光照分解，可检出分解产物 脱羧 在2mol/L盐酸中回流50小时，可生成69％脱羧物 5.3 鉴别反应 叔胺反应 与丙二酸，醋酐反应显红棕色 有机氟化物的鉴别反应 6.作