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Chapter 18Antipsychotic Drugs 治疗精神病药 Mental Disorders Psychotic Disorders (thinking disorder) : Schizophrenia 精神分裂症, Bipolar (Manic-depressive) illness躁狂抑郁症 Mania (mood disorder)躁狂症 Depression (mood disorder)抑郁症 Anxiety焦虑症 Positive Symptoms: Delusions(错觉) Hallucinations(幻觉) Paranoia(妄想, 偏执) Schizophrenia - Dopamine hypothesis Excessive dopaminergic activity plays an important role in the development of schizophrenia. Dopamine pathways Dopamine Receptors Five different dopamine receptors consist of two separate families. D1-like receptor group(D1, D5) D2-like receptor group(D2, D3, D4) Antipsychotic Drugs - Modes of Action All anti-psychotic drugs have inhibitory effects on the D2-like receptors All have other receptor blocking activities - to varying degrees Histamine H1 receptor ? adrenoceptor M receptor 5-HT2 (serotonin) receptor Antipsychotic Drugs 1. Phenothiazines(吩噻嗪类) (Chlorpromazine氯丙嗪) 2. Thioxanthenes(硫杂蒽类) (Tardan泰尔登) 3. Butyrophenones(丁酰苯类) (Haloperidol氟哌啶醇 ) 4. Atypicals (非典型药物) (Clozapine氯氮平 ) Phenothiazines(吩噻嗪类) Chlorpromazine(氯丙嗪) Perphenazine(奋乃静) Fluphenazine(氟奋乃静) Trifluoperazine(三氟拉嗪) Chlorpromazine (CPZ) 氯丙嗪 (Wintermin 冬眠灵) [ pharmacokinetics ] 1、po. slow and irregular, im. absorb quickly 2、pass BBB easily, distribution is wide; 3、metabolize mainly in liver ; 4、elimination: kidney. Mechanisms Dopaminergic pathways: 1) mesolimbic pathway 中脑-边缘系统 2) mesocortical pathway 中脑-皮质通路 3) nigrostriatal pathway 黑质-纹状体通路 4) tubero-infundibular pathway 结节-漏斗通路 psychotic disorder : Neuroleptic - 精神安定药 1) schizophrenia----- first choice (type I > type II ) 2) other psychotic states: manic states; no effect on depression. 2、Antiemetic effects (镇吐作用) Antiemetic effect is strong; (1) nausea and vomit induced by uremia(尿毒症), cancer, pregnant toxemia(妊娠毒血症), radiation(辐
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