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题目 高效不对称诱导氨羟化反应配体的研究 作者姓名 王 蓉 指导教师 程司堃 二级学院 医学院 专 业 药 学 学 号 9B093118 高效不对称诱导氨羟化反应配体的研究 摘 要 目的：通过催化不对称氨羟化（AA）反应制备手性β-氨基醇。对它进行结构改造制备出手性药物。例如：紫杉醇、多巴胺、普萘洛尔、沙丁胺醇和氨基酸等。 方法：以价廉易得的原料通过亲核取代反应制备两个手性配体；将合成的手性配体和锇酸钾原位生成的手性催化剂催化一系列烯烃AA反应，制备β-氨基醇。 结果：1.合成手性配体(QN)2AQN(DHQD)2PYDZ。2.分别进行 (QN)2AQN-OsO4催化烯烃AA反应(DHQD)2PYDZ -OsO4催化烯烃AA反应制备手性β-氨基醇。 论：在上述两个手性配体的手性诱导下，通过AA反应得到两类手性β-氨基醇。(QN)2AQN可得到苄醇型的β-氨基醇，进一步改造可得到美托洛尔等手性药物。(DHQD)2PYDZ可得到苄胺型的β-氨基醇，进一步改造可得到紫杉醇等手性药物。 关键词：β-氨基醇、催化不对称氨羟化反应、手性配体。 Asymmetric aminohydroxylation induced by efficient ligand Abstract Objective: by catalytic asymmetric aminohydroxylation (AA) was prepared by the reaction of chiral aminoalcohol. The structural transformation of preparation of chiral drugs. For example: Paclitaxel, dopamine, propranolol, salbutamol and amino acid etc.. Methods: with cheap raw material by nucleophilic substitution reaction for the preparation of two chiral ligand; chiral catalyst chiral ligands and potassium osmate in-situ synthesized a series of alkene AA reactions, the preparation of β - amino alcohols. Results: 1 the synthesis of chiral ligand (QN) 2AQN and chiral ligand (DHQD) 2PYDZ. 2 respectively (QN) 2AQN-OsO4 catalytic AA reaction and (DHQD) 2PYDZ -OsO4 AA was prepared by the reaction of olefins catalyzed by chiral aminoalcohol. Conclusion: in the induction of the two chiral ligand chirality, two chiral aminoalcohol by AA reaction. (QN) 2AQN can be obtained by benzyl alcohol type beta - amino alcohols, further improvement can be obtained as chiral drugs metoprolol. (DHQD) 2PYDZ can be obtained benzylamine type beta amino alcohols, further reform can obtain taxol, chiral drug. Keywords: β - amino alcohols; catalyzed asymmetric aminohydroxylation reaction; chiral ligand 目 录 引 言 1 1 (QN)2AQN-OsO4催化反式肉桂酸甲酯的AA反应 2 1.1 实验设计 2 1.1.1 (QN)2AQN的合成 2 1.1.2 (QN)2AQN-OsO4催化反式肉桂酸酯的AA 反应 3 1.2 实验部分 3 1.2.1 试剂与溶剂 3 1.2.2 仪器 3 1.2.3