纳米药物研究进展.pdfVIP

维普资讯 第 12卷第 14期 中国现代医学杂 志 Vo1．12 NO．14 2002年 7月 ChinaJourn~ofModernM edicine JU1．2002 纳米药物研究进展 中南大学化学化工学院(长沙 410083) 张俊 山 陈晓青 蒋新宇 杨娟玉 李宇萍 关键词 纳米药物 制备 靶 向 表面修饰 分类号 R979．9 酸 、聚羟戊酸 、癸酸等)及其衍生物和共聚物 ，这是因 l 引言 为它们具有如下优点：有高度 的亲水性 ，便于制备 ， 纳米技术 自20世纪 80年代被提出之后 ，在材 制得 NP大小均匀 ，与血浆的聚结趋势小 ，能生物降 料 、冶金 、化学化工 、医药 、环境 、食 品及其交叉领域 解 ，毒性小等。 表现 出空前 的应用潜力。纳米药物则是医药研究领 2．2 制备方法 域的新热点，美 国、日本 、德 国等发达 国家都斥 巨资 纳米微粒有高吸附性 ，载体和药物主要是通过 进行研究，有 的已制成药物并 申请专利 ，且开始 了药 溶解包裹作用使药物位于粒子 内部 ，或吸附附着作 物的临床实验 。 用以及分子上活性基 团使药物位于粒子表面 。主要 纳米药物是以纳米级高分子毫微粒 (YP)或微 制备方法有 ： 球 (NS)、微囊 (NC)为载体 ，与药物 以一定方式结合 2．2．1 萃取及挥发法 j 一般是先将药物加入到 在一起后制成 的药物 。与常规药物相 比，纳米药物 高分子载体的有机溶剂 中，再加入乳化剂搅拌或其 具有颗粒小、比表面积大 、表面反应活性高、活性 中 它方法 (如超声)进行乳化，得到 W ／O 的乳状液 ，之 心多、催化效率高、吸附能力强等特性 ，因此它有许 后使有机溶剂 自然挥发或在一定温度下挥发 。也可 多常规药物所不具有 的优点 ：缓释药物，改变药物在 以先把乳化液加入到稳定剂 (如聚乙烯醇 、吐温 、司 体 内的半衰期 ，延长药物的作用时间；制成导 向药物 盘等)水溶液 中，得 W ／O／W 的复合乳液 ，再使有机 后作为 “生物导弹”达到靶 向输药至特定器官的 目 溶剂挥发 ，制得纳米药物 。该法应用最为广泛，主要 的；在保证药效的前提下 ，减少药用量，减轻或消除 分两步进行 ，即乳液 的制备和溶剂 的除去。通常根 毒副作用 ；提高药物 的稳定性 ，有利于存储 ；改变膜 据包载液的性质可制成 O／W 、W ／O、W ／O 或 O／ 运转机制，增加药物对生物膜 的透过性 ，有利于药物 W ／O型乳状液 。 透皮吸收及细胞 内药效 的发挥 ；增加药物溶解度 。 2．2．2 乳液聚合法 j 是先将高分子单体和引发 正是如此，本文对纳米药物的研究进行了综述。 剂溶于水相，加入乳化剂形成乳化胶束 ，在引发剂的 作用下使单体聚合 ，把药物裹于聚合体 内。如氰基 2 纳米药物载体材料及制备方法[ ] 丙烯酸酯 (ACA)~1人药物和右旋糖苷或非离子表面 2．1 载体材料 活性剂 中持续搅拌即可得 PACA—NC。 由于药物 的作用对象是人体 ，所 以首先要求载 2．2．3 界面聚合法 j 单体从一侧 向界面扩散 ， 药材料必须是无毒 ；其 次，生物相容性好 ，且可生物 催化剂从另一侧 向界面扩散 ，药物位于 中间的液体 降解 ，不与药物发生化学反应 以致失去药效 ；最后 ， 分散相 内，利用界面处发生 的聚合反应制成药物包 载体材料需