调脂药物作用靶点.pdfVIP

中南大学学报（医学版） 2013, 38(1) ; J Cent South Univ (Med Sci) 101 DOI:10.3969/j.issn.1672-7347.2013.01.019 /xbwk/fileup/PDF/201301101.pdf 调脂药物的作用靶点 李慧，景贤，邓晓兰，欧阳冬生 ( 中南大学临床药理研究所，湖南省药理学重点实验室，长沙 410078) [ 摘要 ] 血脂异常是动脉粥样硬化 、冠心病等心血管疾病 的重要危险因素 ，调脂药物治疗 的主要 目标是降低血浆 低密度脂蛋 白，升高高密度脂蛋 白。尼曼 - 匹克 C1 型类似蛋 白 1(NPC1L 1) ，胆 固醇酰基转移酶 (A CAT) ，三磷酸腺 苷结合盒转运体 G5 和 G8(ABCG5/G8) ，微粒体三酰甘油转运蛋 白 (MTP) ，单酰基甘油酰基转移酶 (MA GT) ，二酰基 甘油酰基转移酶 (DA GT) ，过氧化物酶体增生激活型受体 (PPAR) ，法尼醇 X 受体 (FXR) ，前蛋 白转化酶枯草溶菌素 9(PCSK9) 等是参与血脂代谢 的重要蛋 白，也是调脂药物作用相关 的靶点 ，在调脂药物的开发和临床用药选择上具有 重要参考价值 。 [ 关键词 ] 高脂血症 ；胆 固醇 ；三酰甘油 ；动脉粥样硬化 Targets of anti-hyperlipidemia drugs LI Hui, JING Xian, DENG Xiaolan, OUYANG Dongsheng (Institute of Clinical Pharmacology, Central South University; Hunan Key Laboratory of Pharmacogenetics, Changsha 410078, China) ABSTRACT Hyperlipidemia is one of the most important risk factors for atherosclerosis, coronary heart disease and other cardiovascular diseases. It is the main effect of lipid-lowering drugs to reduce the plasma low-density lipoprotein or to enhance high-density lipoprotein. Niemann-Pick C1 like 1 protein (NPC1L1), acyl-coenzyme A: cholesterol acyltransferases (ACAT), ATP binding cassette transporter G member 5 and member 8 (ABCG5/G8), microsomal triglyceride transfer protein (MTP), monoacylglycerol acyltransferase, diacylglycerol acyltransferases (MAGT), peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), farnesoid X receptor (FXR), and proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) pla