13氯吡啶2基5二氟甲基1H4吡唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性.pdfVIP

1-(3-氯吡啶-2-基)-5-二氟甲基-1H-4-吡唑酰胺类化合物的合成及 杀菌活性 姬文娟 许天明 郑志文 朱冰春 彭伟立 胡伟群 孔小林 浙江省化工研究院，国家南方农药创制中心浙江基地，杭州，310023 摘要：以2，3-二氯吡啶(1)为起始原料，经肼基化、环合、水解和酰氯化反应，生成1-(3-氯-2-吡啶)-5- 二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯(6)，(6)与各种取代基苯胺(7)反应，制得13种吡啶联吡唑酰胺类目标化合 物.利用1HNMR和LC-MS对目标化合物的结构进行了表征，初步生测活性表明，在50mg/L质量浓度下， 目标化合物对瓜类炭疽病(Gibberellazeae)、瓜类灰霉病(Botrytiscinerea)、水稻纹枯病 (Rhizoctoniasolani)均具有一定的抑制作用。其中化合物ZJ-10对瓜体灰霉病Mythimnaseparata的 抑制率率达76.03％. 关键词：吡啶联吡唑；吡唑甲酰胺；合成；杀菌活性 “第十届全国新农药创制学术交流会”论文集 报道的吡啶基一4一吡唑酰胺类化合物，并进行了杀菌活性测定，以期发现高生物活性的新化合物。目标 化合物合成路线如Scheme2所示。