阿昔洛韦研制片的人体相对生物利用度研究.pdfVIP

维普资讯 巾国新药与临床杂志 (ChinJNewDrugsClinRem)，2004年 12月 ，第 23卷 第 12期 E—mail：xyylc@shyyxx corn http：／／xyylchiaajourna1．netcn http：／／zgxyylczz．periodicals．corn．cn ‘859 ‘ [文章编号 1007—7669(2004)12—0859—03 阿昔洛韦研制片的人体相对生物利用度研究 黄建 明 ，段更利 ，陈 钧 ，郑璐侠 ，邹建军 (1．复旦大学药学院 药物分析教研室 ，上海 200032；2．大理医学院 化学教研室 ，云南 大理 671000) [关键词] 阿昔洛韦；药动学；生物利用度 ；色谱法， 材料与试药 Sep—Pak固相萃取柱 (100mg，Milord， 高压液相 MA，USA)；阿昔洛韦研制 片 (上海 医药工业研究 院，批号 980520，每片 100mg)；阿昔洛韦对照片 [摘要] 目的：研 究人体单剂量 口服阿昔洛韦研制 (丽珠集 团丽珠制药厂 ，批号 971202，每片 100mg)； 片后的相对生物利用度并与对照片 比较。方法：采 阿昔洛韦对照品 (上海医药工业研究院提供，纯度 用 c8固相萃取法预处理血浆样 品，反相高效液相 98％)；内标对 乙酰氨基酚对照品(上海市药品检验 色谱法测定血浆 中阿昔洛韦的浓度 。结果：10名 男 所提供 )；甲醇为 HPLC级 ；冰醋酸和醋酸钠为分析 性健康志愿者 口服研制片与对照片400mg后的血 纯 ，水为三蒸水 。 药浓度 一时间曲线符合一室模型 ，主要药动学参数 研究对象 男性健康志愿者 10名 ，年龄 (21．6±S 为：丁 分别为 (1．9±S0．4)，(1．5±0．7)h；C 0．7)a，身高 (173±4)cm，体重 (64．6±2．8)kg。志 分别为 (0．67±0．21)，(0．66±0．18)mg·L～ ； 愿者既往无心血管系统疾病及过敏史 ，并于试验前 AUC0 分别 为 (3．0±0．7)，(2．8±0．6)mg’h ‘ 进行心电图，肝、肾功能，血 、尿常规检查证 明为健康 L 。方差分析和双单侧 t检验显示 ，2种制 剂 的 者 。志愿者于试验前 2wk停用其他药 品，并在试验 C 和 AUCI】均无统计学差异 (P0．05)，具有生 期间禁烟 、酒、茶和其他药品。试验前签署知情 同意 书 。 物等效 性。研 制 片的相对 生物 利用度 为 (110± 给药方案和血样采集 采用随机分组 ，自身对照 ，双 7)％。结论 ：阿昔洛韦研制片与对照片生物等效。 周期交叉实验设计法进行试验 ，2次服药 间的净洗 [中图分类号] R969．1；R978．7 期为 1wk。健康志愿者服药前 1d晚餐后禁食，试 验当 日早晨用温开水 250mL送服阿昔洛韦研制片 [文献标识码 ] A 或对照片 400mg，服药 2．5h后进标准餐 。志愿者 分别于给药前和给药后 0．33，0．67，1，1．5，2，2．5， 阿昔洛韦 (aciclovir)又名无环鸟苷 ，为特效抗病 3，4，6，8，10，12h自前臂静脉采血 3mL，用少量肝 毒药 ，临床上主要用于治疗水痘 、单纯疱疹病毒引起 的眼、皮肤和粘膜感染等疾病_】，。近年来，阿昔洛 素抗凝。血样立即离心 (100