紫杉醇 2分析课件.pptVIP

抗肿瘤药物紫杉醇的研究进展 紫杉醇是什么 紫杉醇是从红豆杉属植物中分离纯化得到的天然抗肿瘤药物 ，其化学名为5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉醇烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2R. 3S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯 ] 分子式：C47H51NO14 ; 分子量：853.89 理化性质： 针状结晶（甲醇一水），熔点：213℃-216℃（分解），[α]20D-49°（甲醇）。可溶于甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷，三氯甲烷等有机溶剂，难溶于水（在水中溶解度仅为0.006mg/ml），不溶于石油醚。与糖结合成苷后的水溶性大大提高，但在脂溶性溶剂中溶解性降低。  多烯紫杉醇是来自植物的抗肿瘤新药，为有丝分裂抑制剂。在临床上，多烯紫杉醇作为化疗药物已经广泛用于治疗肺癌、头颈部癌和食管癌等多种肿瘤，表明了较好的治疗效果。其通过促进细胞微管蛋白聚集和抑制其去多聚化而使细胞发生G2/M期阻滞，另外该药还有促进细胞凋亡的作用，是比较理想的放疗增敏药物。 药理作用 紫杉醇对动物移植性肿瘤B16、Lewis肿瘤、P388和C38等癌细胞有较强抑制生长作用；对KB细胞集落形成的抑制强度超过长春新碱和秋水仙碱；还能使肝癌、乳腺癌、子宫癌、白血病、淋巴癌等癌细胞自然死亡，且癌细胞株自然死亡率随紫杉醇浓度升高而增加。  它是20世纪90年