外水相中NaCl对S_O_W法制备的牛血清白蛋白PLGA缓释微球性质的影响.pdfVIP

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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 (8): 1057− 1063 ·1057 · 外水相中 NaCl 对 S/O/W 法制备的牛血清白蛋白 PLGA 缓释微球性质的影响 1 1* 1 1 2 2 周香莲 , 贺进田 , 周志涛 , 马树芬 , 姜 杨 , 王 英 (1. 河北师范大学生命科学学院, 河北 石家庄 050016; 2. 华北制药集团金坦生物技术股份有限公司, 河北 石家庄 050000) 摘要: 本文以牛血清白蛋白 (bovine serum albumin, BSA) 作为模式蛋白, 用 S/O/W 乳化溶剂挥发法制备载 有 BSA 的聚乳酸-羟基乙酸 [poly(lactic-co-glycolic acid), PLGA] 缓释微球, 考察制备过程中影响微球性质的关键 因素。用冷冻诱导相分离法制备 BSA 微粒, 采用 S/O/W 乳化溶剂挥发法制备 BSA 微球。用光学显微镜、激光 共聚焦显微镜和扫描电子显微镜观察了微滴和微球的形态结构, 以 Bradford 法测定微球的蛋白含量, 并研究微 球中蛋白质的体外释放特性。结果发现, 在制备微球过程中外水相中的 NaCl 会抑制微乳内外相的物质交换, 进 而影响了微球的结构和渗透性, 使微球的包封率从 60% 提高到 85% 以上, 突释率从 70% 降低到 20% 以下, 粒径 从 103 μm 减小到 62 μm; 并可抑制微乳内蛋白质微粒的再水化, 保护包封过程中 BSA 的稳定性。在体外, BSA 从微球中缓慢释放时间长达 30 天。 关键词: 牛血清白蛋白; 缓释; 微球; 乳酸-羟基乙酸共聚物; 蛋白质稳定性 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2010) 08-1057-07 Effect of NaCl in outer water phase on the characteristics of BSA-loaded PLGA sustained-release microspheres fabricated by a solid-in-oil-in-water emulsion technique 1 1* 1 1 2 2 ZHOU Xiang-lian , HE Jin-tian , ZHOU Zhi-tao , MA Shu-fen , JIANG Yang , WANG Ying (1. College of Life Sciences, Hebei Normal University, Shijiazhuang 050016, China; 2. NCPC GeneTech Biotechnology Development Co., Ltd, Shijia

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