药用高分子材料学全套课件.PPT

* 聚乙烯醇水溶液与大多数聚合物溶液一样为非牛顿流体，粘度随聚乙烯醇浓度增加而急剧上升，温度升高则粘度下降。较高浓度的PVA在30度以下存放过程中粘度逐渐升高，温度越低、浓度越高，这种变化越明显。可能是由于其凝胶化引起的。 PVA的水溶液具有一定的乳化作用。 可与多种水溶性聚合物混容。与大多数无机盐有配伍禁忌，但可与大多数无机酸混合。 2.水溶液性质及其混溶性 * (二）性质 3. 粘度 20℃时，4%的水溶液其粘度分别为：40～65mPa s（高粘度级）,21～33 mPa s（中粘度级）4～7mPa s（低粘度级）。 4. 化学性质 聚乙烯醇是结晶性聚合物，玻璃化转变温度约85℃，在100℃开始缓缓脱水，180～190℃熔融。干燥及高温脱水时发生分子内和分子间醚化反应，同时伴有结晶度增加、水溶性下降以及色泽变化。 * 1．聚乙烯醇的安全性 ① 聚乙烯醇对眼、皮肤无毒、无刺激，是一种安全的外用辅料。 ②口服聚乙烯醇在胃肠道吸收甚少，长期口服未见肝、肾损害，大鼠口服LD50>20g∕kg。 ③大鼠皮下注射5%聚乙烯醇水溶液后引起器官和组织的浸润及贫血，其中一些规格的聚乙烯醇还引起高血压和其他病变。 （三）应用 * 2．聚乙烯醇是一种良好的成膜和凝胶材料 2.1 用作涂膜剂的成膜材料2.2 用作膜剂的成膜材料（2.5％）2.3 在巴布膏剂中的应用2.4 在凝胶型制剂中作基质 （三）应用 3．聚乙烯醇是较理想的助悬剂及增稠增粘剂，最大用量10%。 眼用制剂常用浓度0.25-3.0％。具有润滑剂、保护剂作用，还可延长与眼组织接触时间。 * 二、聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮）（PVP） （一）化学结构和制备 1、来源：由N-乙烯基-2-吡咯烷酮单体催化聚合生成的水溶性聚合物。常使用溶液聚合，可在水、甲醇或乙醇等极性亲水溶剂中进行。 中国药典已收载K30产品。 * (二）性质 1、物理性状 白色粉末，可压性好，具有一定吸湿性而流动性一般，5％水溶液pH3-7。 2、溶解性 易溶于水，在许多有机溶剂中极易溶。 3、溶液黏性 分子量影响其粘度。10％以下粘度很小，超过10％，粘度增加很快，分子量越大溶液越粘稠。K增加，粘度增加。 4、化学反应性 性质稳定，惰性。能与大多数无机盐以及许多天然或合成聚合物、化合物在溶液中混容。能与多种物质形成不溶性复合物或分子加成物。 * (三）应用 1、PVP与碘的络合物----聚维酮碘是一种长效强力杀菌剂。药典中有收载。 2、安全无毒，是较早应用的血容量扩充剂。一次可静脉输注500-1000ml（6％溶液）。分子量小于2×104容易经肾排泄。6×104以上主要为肝、肾网状内皮系统吞噬。 3、固体制剂的黏合剂 常用型号PVP29/32、26/28，常用量0.5-2％。可以溶液加入，也可直接加入。但以其为黏合剂的片剂在贮存期间硬度可增加，分子量较高者还可延长片剂崩解和溶解时间。 * 4、用作包衣材料 衣膜柔韧性较好，常与其它成膜材料合用。也可单独用作片剂隔离层包衣。优点：改善衣膜对片剂表面的粘附能力，减少碎裂现象。本身可作为薄膜增塑剂。缩短疏水性材料薄膜的崩解时间。改善色淀或染料、遮光剂的分散性及延展能力，最大程度减少可溶性染料在片剂表面的颜色迁移。 5、用作固体分散体载体 一般采用溶剂法或共沉淀法，而不用熔融法。 增溶药物机理： （1）包合 （2）药物与PVP形成氢键发生复合作用，药物以分子或无定型分散于载体中。 * 6、用于缓控释制剂 用作骨架致孔剂和黏合剂，调节药物释放速率。 7、其它 10％以上本品具有明显的助悬、增稠和胶体保护作用。 高浓度下可延缓可的松、青霉素、胰岛素的吸收。 掩味作用，改善制剂口感。 眼用溶液的增稠剂和角膜润湿剂。 涂膜剂的主要材料，对皮肤黏着力强、无刺激性。 * （一）化学结构和制备 乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物。主要是物理交联。本品药典已收载。 （二）性质 白色或近白色，具有吸湿性易流动的粉末，无臭或微臭，不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂，具有很强的膨胀性能和与多类物质的络合能力。 三、交联聚维酮(交联聚乙烯基吡咯烷酮)( PVPP ) * （三）应用 由于 PVPP 的高分子量和交联结构，不溶于水但遇水能迅速将水引入，加上强烈的毛细管作用，促使其网络结构膨胀产生崩解作用，崩解性能十分优越。所以 PVPP 是医药上广泛应用的片剂崩解剂。 又因为分子具有酰胺键及吸附多酚分子上的氢氧基从而形成氢键，因此，可用作啤酒、果酒、饮料酒的稳定剂，延长其货架寿命达三百