5H-呋喃并%5b3%2c2-g%5d色烯类化合物的合成及抗肿瘤活性研究.docVIP

中国化学会全国第ｉ届有机合成化学与过程学术讨论会 里竺兰：！！曼！！！翌塑皇垒２旦苎！９２里生翌翌！１ ２旦里堡竺！！！Ｚ里！！！！堕竺！！巴！！坦竺璺旦竺！！！１ ５／／－呋喃并【３，２一朗色烯类化合物的合成及抗肿瘤活性研究１ 王世辉口’王岩口，朱玉莹ａ，韩健口，袁晓薇口， Ｋｏｉｒａｌａ Ｄｉｗａｂ，李大伟ｂ，胡春木，皿 （口沈阳药科大学制药Ｔ程学院辽宁沈阳１ １００１６） Ｐ上海交通大学药学院上海３００１９３） 关键词：抗肿瘤活性５＊呋喃并【３，２－ｇ］色烯合成 恶性肿瘤严重威胁着人类的健康，攻克和治愈恶性肿瘤成为当今世界各国药物研究的热点之一，寻 找高效、低毒和特异性强的抗肿瘤药物依然是抗肿瘤药物研究的主要方向．据文献报道，苯并呋喃类化合 物具有抗组胺、选择性激活雌激素口受体和抗心律失常等多种生物活性．研究表明２．芳酰基苯并呋喃类 化合物对多种肿瘤细胞均有抑制作用．另外，３．苯甲酰基．２Ｈ－Ｉ．苯并吡喃．２．酮衍生物对人乳腺癌细胞 Ｔ４７Ｄ和人急性早幼粒白血病细胞ＨＬ．６０均有较强的抑制作用．本文作者根据拼合原理，将２－芳酰基苯 并呋喃和苯并吡喃类化合物的基本骨架进行线性叠加，设计、合成了一系列５Ｈ－呋喃并【３，２－ｇ］色烯类化合 物，以期寻找具有新结构骨架的抗肿瘤药物． ． 以２’，４’．二羟基苯乙酮为起始原料，与原甲酸三乙酯缩合生成７．羟基色酮ｌ，中间体ｌ