不对称合成 药物合成反应课件.ppt

* * 不对称合成反应 光学纯化合物因其所具有的特殊性质和非凡功能，不仅在药物中，而且在农药、香料、食品添加剂等领域中均获得了广泛的应用。为了得到光学纯的物质，靠从自然界提取分离不能满足人们日益增长的需求。制备手性化合物已经成为化学家面临的严峻挑战。迄今获得这类化合物的主要方法可归纳为： (1)外消旋体拆分； (2)手性源合成； (3)不对称诱导； (4)手性放大； (5)催化不对称合成。 2001年的Nobel奖授予了在催化不对称氢化和氧化方面做出突出贡献的三位有机化学家W.S.Knowls，R.Noyori和K.B.Sharpless，这标志着催化不对称的有机反应与合成不仅取得了令人瞩目的成就，而且表明该领域已经发展成为有机化学研究的热点和前沿之一。 基本概念和术语 立体异构体〔stereoisomers) 其分子由相同数目和相同类型的原子组成，是具有相同的连接方式但构型不同的化合物。 对映体(enantiomers) 其分子互相为不可重合的实物和镜像的立体异构体 非对映异构体(diastereoisomers) 对于分子中具有两个或多个不对称中心，并且其分子互相不为实物和镜像的立体异构体。 对映选择性(enatioselective) 一个化学反应中，产生的某一对映体多于其相应的对映体的程度 （R）对映体过量百分率（%ee）=