酰化反应 药物合成反应课件.PPT

举个例子 β-二酮的制备 利用α-活泼氢与羧酸酯制备β-二酮 作业答案 （1）反应通式 （2）反应机理 （3）影响因素 （4）应用特点 4. 酰氯为酰化剂 (酸酐、酰氯均适于位阻较大的醇) （1）反应通式 （2）反应机理 （3）影响因素 （4）应用特点 5. 酰胺为酰化剂 (活性酰胺) 第三节 氮原子上的酰化反应 脂肪胺(aliphatic amine)的N-酰化 芳香胺(aromatic amine)的N-酰化 氨基的保护 (protection of amino group) 氨基的保护（部分自学） 了解羧酸酰胺的合成及脱除方法 苄氧羰基化(Cbz或Z) 氨基物(如氨基酸）与氯代甲酸苄酯、苄氧羰基腈等酰化剂反应即可生成氨基甲酸苄酯，其性质对肼、热乙酸、三氟乙酸及HCl—MeOH(室温)都是稳定的，脱除苄氧羰基多采用Pd为催化剂的催化氢化反应或以环己烯等为供氢体的催化氢转移反应等方法，也可采用卤代三甲硅烷来分解。 叔丁氧羰基化(Boc) 这是一个广泛应用于多肽合成中保护氨基的方法。以氨基酸 与氯代甲酸叔丁酯等酰化剂反应可生成氨基甲酸叔丁酯，该酯对氢解、钠在液氨中、碱分解、肼解等条件都是稳定的，其分解多在酸性条件下进行，如HCl—EtOAc、CF3COOH等，采用SnCl4可在9—芴甲氧羰基存在下选择性脱除叔丁氧碳基。 9—芴甲氧羰基化(Fmoc) 9—芴甲氧羰基保护基的