抗菌素临床应用学生讲课.pptVIP

抗菌药物的临床应用 北京大学人民医院呼吸科 杨瑞红 抗菌药物的分类及各自特点 一般概念 抗微生物药物(antimicrobial agents) 由微生物生物合成---抗生素(antibiotics) 青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素等。 以微生物生物合成的抗生素为基础对其结构进行改造---半合成抗生素(Semisynthetic antibiotics) 完全由人工合成---抗菌药(antibacterial drug) 磺胺类，喹诺酮类 抗菌药物分类 按化学结构分类 β--内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类、其它β--内酰胺类） 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 糖肽类 四环素类 氟喹诺酮类 磺胺，抗菌增效剂 硝基呋喃类 抗结核分支杆菌类 按作用机制分类 作用于细菌细胞壁：β-内酰胺类，糖肽类 抑制细菌蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类 抑制细菌核酸合成：磺胺类、喹诺酮类、利福霉素类 β-内酰胺类抗生素 青霉素类 头孢菌素类（头孢烯类/头霉烯类） β-内酰胺酶抑制剂 碳青酶烯类 单环β-内酰胺类 一、青霉素类: 1. 针对革兰氏阳性球菌 不耐青霉素酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V 耐青霉素酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ）、萘夫西林等； 2.广谱不抗绿脓：氨苄西林、羟氨苄西林等； 3. 广谱抗绿脓：哌拉西林、替卡西林、美洛西林 主要不良反应：过敏；药物热；青霉素脑病 二、头孢菌素类 第一代：主要针对革兰氏阳性球菌，对革兰氏阴性杆菌效果差；对β-内酰胺酶不稳定 。 头孢氨苄，头孢羟氨苄，头孢唑啉， 头孢拉啶 第二代：对革兰氏阴性菌的作用较第一代增强，但对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差；对多数β-内酰胺酶稳定 。 头孢呋新，头孢克罗，头孢替安；头孢西丁，头孢丙烯等。 二、头孢菌素类 第三代：对革兰氏阴性菌的抗菌活性强，中某些品种对绿脓杆菌有良好作用。对多种β-内酰胺酶稳定，但对AmpC酶、ESBL酶不稳定。 头孢噻肟，头孢三嗪，头孢哌酮，头孢他啶等。 口服：头孢地尼（全泽复），头孢克肟，头孢泊肟酯，头孢布烯，头孢妥仑酯；头孢他美酯 第四代：保留对革兰氏阴性菌活性，对革兰氏阳性球菌活性增加，对AmpC酶稳定。 头孢吡肟，头孢匹罗，头孢唑兰，头孢瑟利。 三、碳青霉烯类 亚胺培南(Imipenem) 在体内易受肾脱氢肽酶(DHP-1)降解 泰能：亚胺培南/西司他汀 美洛培南(Meropenem)，美平 1位上带有甲基，对肾脱氢肽酶稳定，可单独使用。 诱导产生β-内酰胺酶的频率低 三、碳青霉烯类超广谱（革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌）对所有β-内酰胺酶稳定嗜麦芽窄食单孢菌天然耐药对不典型致病菌无效对MRSA无效，对肠球菌效差 不良反应：过敏 中枢神经系统反应（泰能） 四、单环类（氨曲南等） 针对革兰氏阴性杆菌，有强大抗菌活性 对革兰氏阳性菌、厌氧菌几乎无活性 结构简单，可完全人工合成 与其他β-内酰胺类无交叉过敏 五、β-内酰胺酶抑制剂 1、 β-内酰胺酶抑制剂： 克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦 2、 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂: 安灭菌 Augmentin (阿莫西林/克拉维酸) 优力新 Urysin (氨苄西林/舒巴坦) 舒普深 Sulperazone (头孢哌酮/舒巴坦) 特美汀 Timentin (替卡西林/克拉维酸) 特治星 Tazocin（哌拉西林/他唑巴坦） 氟喹诺酮类 分 类 一代：萘啶酸 ，吡哌酸 ，诺氟沙星 二代：环丙沙星，氧氟沙星 三代：左氧氟沙星，司帕沙星，格帕沙星等 四代：莫西沙星，加替沙星，吉米沙星 呼吸喹诺酮：左氧氟沙星、莫西沙星，加替沙星 1、在呼吸道分布浓度大 2、对肺炎链球菌效果好 氟喹诺酮类 抗菌活性 第一代 第二代 第三代 第四代 抗 菌 谱 G –杆菌 G –杆菌 G –杆菌 G –杆菌 为主 G+球菌 G+球菌 厌氧菌