09肾上腺素受体阻断药1.ppt

第三节肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) 定义：能与肾上腺素受体相结合，其本身不产生、或较少产生拟肾上腺素作用，从而阻断肾上腺素能神经递质或外源性激动药与受体相互作用的药物。 根据对α受体、β受体的选择性不同，分为α受体和β受体阻断药。 一、 ?肾上腺素受体阻断药 能选择性与?受体结合，妨碍递质或受体激动药对?受体的作用，从而产生抗肾上腺素的作用。 ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 ?受体阻断药 ?1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 ?2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药 竞争性拮抗药：酚妥拉明，哌唑嗪，育亨宾 非竞争性拮抗药：酚苄明 酚妥拉明 口服吸收差，生物利用度低，口服给药的疗效只有注射给药的20%，静注后1-5min作用达高峰，维持10-30min ； [药理作用] 选择性地阻滞α受体，对α1受体的阻滞作用为α2受体作用的3—5倍。 作用短而弱，治疗量不足以完全阻断递质或激动药对α受体的作用。 1