糖尿病治疗药物_胰岛素研究进展_高秀蓉.pdfVIP

西南军医 2007 年2 月 第9 卷第 1 期 Journal of Military urgeon in outhwest China Feb. ,2007;9( 1) ) , , , , (成都医学院药学系药剂学教研室, 四川 成都 610083) = ;; = R 58711 = A = 16722 7193(200703 糖尿病(Diabetes mellitus, DM) 是多种病因引起的 药物的吸收屏障, 还需要使胰岛素避免被上消化道的 以慢性高血糖为特征的 谢紊乱, 是由于体内胰岛素 各种蛋白酶分解、消化。胰岛素口服剂型的研究主要 绝对或相对缺乏或靶组织对胰岛素不敏感而引起的综 集中在脂质体、纳米粒、乳剂、油相溶液及分子修饰使 [4] 合病症。严重者可发生酮症酸中毒、高渗性昏迷, 且易 用酶抑制剂等方面 。国内也已有单位从事胰岛素口 合并多种感染, 随着病程的延长, 其 谢紊乱可导致 服剂型研究, 中国医学科学院生物医学工程研究所开 眼、肾、神经、血管及心脏等多组织的慢性病变[1, 2,3] 。 发了一种口服胰岛素纳米粒子, 由胰岛素和乙交酯丙 胰岛素在糖尿病治疗中具有无可替 的作用和地 胶酯共聚物组成, 制备工艺是二次超声乳化法, 其有效 位, 是最有效的治疗糖尿病药物之一。 性有待临床验证。口服剂型的研制成功, 将是胰岛素 自1921 年人类首次成功提取胰岛素以来, 历经80 非注射剂型研究的革命性突破, 并会产生进一步探讨 年, 从早期动物胰岛素到生物合成人胰岛素, 由普通结 的理论价值和良好的商业价值。 晶胰岛素到单组分胰岛素, 直至现在的胰岛素类似物, 根据目前胰岛素制剂的开发现状和发展趋势, 预 [2] 无不贯穿胰岛素结构和纯度的变化 , 在胰岛素的来 示未来的胰岛素疗法可能由一种理想的长效胰岛素制 [5] 源、纯度、作用时间、效价及制备方法等方面获得了很 剂与肺部吸入或口服短效胰岛素制剂组成 , 这对更 大进展。有关胰岛素生产工艺及剂型的研究也一直在 有效地控制糖尿病病情, 减少并发症, 减轻病人注射用 深入进行着, 胰岛素及其制剂的质量也在不断提高。 药的痛苦等都有重要的意义。 据不完全统计, 目前国内外约有各种胰岛素制剂四十 112 肺部吸入给药 肺部给药具有如下优点: ( 1) 肺 [ 3] 余种 , 各种胰岛素相关产品相继问世, 为无数糖尿病 的表面积巨大, 药物可迅速到达肺部, 不仅可使小分子 患者带来了福音。 药物快速吸收, 也使多肽类药物和大分子药物的吸收 成为可能, 且因无消化酶作用, 可避免药物遭到破坏, 1 所以即使吸收速率很小的药物也因接触时间较长而使 过去主要以注射给药, 给长期用药的病人带来诸 吸收量增加, 再者由于首过效应小, 提高了药物的生物 多不