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水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
张婷婷,徐文,胡生亮,何仲贵。(沈阳药科大学药剂系,沈阳110016)
摘要:目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇一水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方
法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配
系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06nlg·L-。,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188
对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的
溶出度可能会提高其生物利用度。
关键词:水飞蓟宾;平衡溶解度;表观油水分配系数;高效液相色谱法
中图分类号:R943.41 文献标识码:A 文章编号:1001—2494(2006)20—1569—03
DeterminationofEquilibrimnofSilibinininVariousMediumandIts Oil/WaterPartition
Solubmty Apparent
Coefficient
ZHANG Wen,HU PharmaeemicalUniversi
Ting—ting,XU Sheng-liang,HEZhong-gui“(DepartmentofPhannaceutics,Shenyang
110016,Ch/na)
ty,Shenyang
To of for
ABSTRACT:OBJECTIVEdeterminethe silibinininvariOIlSsurfactantsolutionsandits coefficients
equilibriumsolubility partition
then—octanol—water/buffersolution A methodwas,establishedandusedtode—
systems.METItOI)shighperformanceliquidchromatography
teettheconcentrationofsilibininin solutionsandsurfaetant coefficientsfor SO—
water,buffer solutions;thepartition
lution ofsilibininweredetermined flaskmethod.RESU吣The ofsilibinininwaterwas51.06
systems byshaking equilibriumsolubility
at37oCandhad valuesinbasicbuffer 80and 188were solubilizersfor of
mg’L一1 higher solutions;pelysorbatepoloxamergood silibinin;Papp
silibininwas989.0.CONCLUSIONSilibininisa thedissolutionrateofsilibininfromitsoral
hydrophobicdrug;increasing drugdelivery
the toenhanceits
have
systemmay possibility bioavailability.
KEY oil/water
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