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DOI ：CNKI:11-2163/R1402.012 网络出版时间：2012-12-28 14:02
网络出版地址：/kcms/detail/11.2163.R1402.012.html
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2012 , 47 ( 12): 1567− 1574 ·1567 ·
基于靶标BRAF 的抗肿瘤研究进展
闫桂蕊, 徐志建, 王贺瑶, 朱维良*
( 中国科学院上海药物研究所, 上海 201203)
摘要: BRAF 是人类最重要的原癌基因之一, 大约8% 的人类肿瘤发生BRAF 突变。BRAF 绝大部分突变形
式为BRAFV600E 突变, 主要发生于黑色素瘤、结肠癌和甲状腺癌中。该突变导致下游MEK-ERK 信号通路持续
激活, 对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要, 是抗黑色素瘤等V600E 突变肿瘤的有效作用靶标之一。2011 年,
首个BRAFV600E 靶向抑制剂威罗菲尼被FDA 批准上市, 用于治疗BRAFV600E 突变的晚期黑色素瘤患者, 有
效延长了患者无进展生存期及总生存期, 取得了突破性的治疗效果, 也是典型的基于基因诊断选择用药的靶向
治疗药物。但是耐药性的出现使得药物治疗效果受到限制, 其耐药机制、新药物开发以及预防或延缓耐药的研
究成为目前需要解决的关键问题。本文介绍了 BRAFV600E 突变体作为抗肿瘤靶标的依据以及其抑制剂的研究
状况, 分析了BRAFV600E 靶向药物的耐药机制, 并指出了目前解决耐药性问题的方向。
关键词: BRAF; 靶标; 抗肿瘤
中图分类号: R916 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2012) 12-1567-08
Progress of anti-tumor study based on BRAF
*
YAN Gui-rui, XU Zhi-jian, WANG He -yao, ZHU Wei-liang
(Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China)
Abstract: BRAF is one of the most important pro-oncogenes, which is mutated in approximately 8% of
human tumors. The most common BRAF mutation is a valine-to-glutamate transition (V600E) that is expressed
primarily in melanoma, c
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