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维普资讯 第 l4卷第24期 精细与专用化学品 Vo1．14，No．24 2006年 12月21日 FineandSpecialtyChemicals · 5 · 毅 |llll 生物催化制备手性化合物技术进展 孙志浩 (1．江南大学生物工程学院，江苏无锡 214036； 2．江南大学工业生物技术教育部重点实验宣，江苏 无锡 214036) 摘 要：综述了单一对映体手性化合物的制备方法和生物催化制备手性化合物的研究进展。已经工业化应用 的生物催化技术有水解酶催化和不对称生物催化氧化，可生产的产品包括 (s|)-氰醇、(S)-1-苯乙胺和6-羟基烟酸 等。对生物催化制备手性化合物工业应用中存在的一些问题进行了讨论。 关键词：手性化合物；单一对映体；不对称生物催化氧化 ProgressonPreparationofChiralCompoundsviaBiocatalysis SUN Zhi．hn0， (1．SchoolofBiotechnology，SouthernYangtzeUniversity，Wuxi214036，China； 2．TheKeyLaboratoryofIndustrialBioteehnoloyg，TheMinistryofEducation，Wuxi214036，China) Abstract：Thepreparationofsingleenantiotopicchiralcompoundsand theprogresson biocatalyticpreparation of chiralcompoundsarereviewed．Catalysisbyhydrolaseandasymmetrybiocatalyticoxidationaletheindustrializedbiocataly· sistechnology，bywhichthecompoundssuchas(S)·eyanhydrin，(S)-1·phenylethylamine，6-hydroxynieotinieacid，ete． canbeproduced．Theproblemsexistinginindustrialapplicationofbiocaatlyticpreparationofchiralcompoundsarealso discussed． Keywords：chiralcompound；singleenantiomer；asymmetrybiocaatlyticoxidation 当前 ，手性药物已成为 国际新药研究与开发 的 1 单一对映体手性化合物的制备方法 新方 向之一。1999年手性药物市场第一次超过 1000亿美元，单一异构体手性药物销售额达到 1170 单一对映体手性化合物的制备可以通过许多途 亿美元，2000年达到 1320亿美元，2001年 1472亿 径，如手性源技术、手性色谱、化学或生化拆分，生物 美元，2002年 1600亿美元，2005年世界手性药物的 不对称合成 以及化学不对称合成等，究竟应该采用 总销售额达 1720亿美元，2010年可望超过 2500亿 何种方法，需要具体选择。 美元 。这一发展趋势的内在驱动力来 自于单一对映 数十年来，有机化学中手性拆分或不对称合成 体手性药物 巨大 的、且仍在不 断增长 的市场需 方法的发展取得了卓著成就，促进了手性化合物合 求 ¨】。手性药物的不断增加改变着化学药物的构