超临界流体制备BSA包衣微丸及释药特性.pdfVIP

维普资讯 童 里学报 (医学版) Fudan UnivJ Med Sci2二u)【u(】80MaYy,35(3) 超临界流体制备BSA包衣微丸及释药特性 肖菊香 马晓文 莫 炜 宋后燕△ (复旦大学上海医学院生物化学与分子生物学系 一分子医学教育部重点实验室 上海 200032) 【摘要】 目的 采用 自行设计的C()2超临界流体 (supercriticalcarbondioxide，ScCO~)包衣设备研究肠溶包衣 参数，为开发蛋白质及多肽的口服制剂提供工艺基础。方法 以载牛血清 白蛋 白(bovineserumalbumin， ) 颗粒为微丸核心，以EUDRAGITL100—55作为 pH敏感的肠溶包衣材料 ，采用正交表研究压力、温度、增塑剂 和包衣持续时间等不同的工艺参数组合，并考察肠溶包衣微丸的形态学和体外释放特性，以选择最优的二氧化 碳超临界流体包衣工艺。结果 压力为20MPa、温度为35℃、使用40 增塑剂的条件下包衣30min，所得BSA 微丸在模拟 胃液中释放量小于5 ，在模拟肠液中迅速释放，符合肠溶包衣的要求。结论 得到了通过ScCO~ 制备肠溶微丸的最优参数组合，为二氧化碳超临界流体包衣的进一步研究提供了基础。 【关键词】 二氧化碳超临界； 蛋白质； 肠溶包衣 【中图分类号】 R944．5 【文献标识码】 A Preparation ofBSA pelletsbysupercriticalcarbon dioxidefluidandinvitro evaluation XIAOJu-xiang，MAXiao-wen，MOWei，SONG Hou-yanA (KeyLaboratoryofMolecularMedicine．MinistryofEducation-DepartmentofBiochemistry MolecularBiology，ShanghaiMedicalCollege，FudanUniversity，Shanghai，200032，China) [Abstract] Objective Toprepareenteric-coatedBSApelletsbysupercriticalcarbondioxide(ScCO~) andtoscreenanoptimum coatingartbyScCO~． Methods Ank (3)orthogonaltablewasdesigned toselectanoptimum coatingartbyScCO2，BSApelletswerecharacterizedbymorphologyandinvitro releaseprofile． Results In troevaluationofBSA pelletscoatedbyparametersof20 M a，35℃ ， 40 plasticizerfor30minshowedthatthecumulativereleasepercentageofBSA in0．1mol／LHCl waslessthan5 ． Conclusions Anoptimum coatingartbyScCO2hasbeensuccessfully screened andenteric-coatedBSA pelletsaresuccessfullyproduced． [Keywords] supercriticalcarbondioxidefluid； protein； enteric-coated 19世纪 80年代，Hannay等发现超临界流体 ScCO~制备得到含有蛋 白质和高分子材料的微粒， (supercriti