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Acta Pharmaceutica Sinica 2012, 47 (12): 1567−1574 1567
BRAF
*
, , ,
(, 201203)
: BRAF , 8% BRAF BRAF
BRAFV600E , MEK-ERK
, , V600E 2011 ,
BRAFV600E FDA , BRAFV600E ,
, ,
,
BRAFV600E
, BRAFV600E ,
: BRAF; ;
: R916 : A : 0513-4870 (2012) 12-1567-08
Progress of anti-tumor study based on BRAF
*
YAN Gui-rui, XU Zhi-jian, WANG He-yao, ZHU Wei-liang
(Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China)
Abstract : BRAF is one of the most important pro-oncogenes, which is mutated in approximately 8% of
human tumors. The most common BRAF mutation is a valine-to-glutamate transition (V600E) that is expressed
primarily in melanoma, colorectal cancer and thyroid carcinoma. MEK/ERK is constitutively activated
in the cells expressing BRAFV600E, leading to tumor development, invasion, and metastasis. Therefore,
BRAFV600E is a therapeutic target for melanoma and some other BRAFV600E tumors. Vemurafenib, a
BRAFV600E inhibitor, which was approved by FDA for the treatment of late-stage melanoma in 2011, produces
improved rates
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