兽医药理学--外周神经系统药物.ppt

兽 医 药 理 学 第二章 外周神经系统药物 领会：外周神经系统的药物分类、各类药物的作用机制、局部麻醉药的构效关系、抗肾上腺素药和皮肤黏膜用药的作用与应用。 掌握：局部麻醉药、拟胆碱药、抗胆碱药和拟肾上腺素药的概念，局麻药作用机理和常用的局部麻醉方式。 熟练掌握：兽医常用局部麻醉药、拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和肌肉松弛药的作用与用途、应用注意事项。 传出神经系统 传出神经分类 NA的合成与转运 Ach的合成、代谢过程 Ach的合成和释放 3、传出神经系统的受体 （1）胆碱受体（能与Ach结合） 传出神经系统分类 3.血压：较强的升压作用 ①小剂量时心脏?，收缩压?，舒张压升不多，脉压?。 ②大剂时，收缩压?，舒张压?，脉压?，心率?，组织血液灌流量?。 4.其它：对平滑肌及代谢的作用较弱。 大剂量血糖升高，无中枢兴奋和支气管扩张作用。 应用： 治疗N源性和中毒性引起的休克（应急措施）；短期应用使血压?，增加心、脑及其它重要器官血液效应。 麻黄碱（ephedrine） 是从中药草麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。 麻黄：发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿。 用于风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿；支气管哮喘。蜜麻黄润肺止咳。 多用于表症已解，气喘咳嗽。 【体内过程】 口服易吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。 小部分在体内经脱胺氧化而被代谢，大部分以原形自尿排出。 代谢和排泄都缓慢，故作用较肾上腺素持久。 【药理作用】 1.直接作用：激动α1、α2、 β1、 β2受体。 2.间接作用：促进神经末梢释放NA。 【药理作用】 1. 收缩外周血管 2. 扩张支气管 3. 中枢兴奋 【临床应用】 平喘 局部收缩血管药：鼻炎 扩瞳药 【不良反应与注意事项】 中枢兴奋作用显著 快速耐受 多巴胺（dopamine） 多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体，药用其人工合成品。 【体内过程】 口服易在肠和肝中破坏而失效。一般用静脉滴注给药， 在体内迅速经MAO和COMT的催化而代谢失效，故作用时间短暂。 因多巴胺不易透过血脑屏障，故外源性多巴胺难于引起中枢作用。 【药理作用】 【药理作用】 血管： 低剂量：主要激动血管的D1和D2受体，而产生血管舒张效应。肾脏、其他内脏、冠状动脉、脑部血管—舒张。 高剂量： 激动a受体，血管收缩 多巴酚丁胺—β1受体激动药 药用为人工合成品，口服无效，静脉给药 半衰期短，仅2min，需持续静脉滴注给药 持续用药可产生耐受性 【临床应用】 1.心力衰竭 2.抗休克 补充 β激动剂（异丙肾上腺素、克仑特罗、沙丁胺醇、西马特罗等）可通过加速脂肪分解，促进蛋白质合成，实现动物营养再分配，提高饲料转化率和增加动物酮体瘦肉率。饲喂克仑特罗的生猪臀部丰满，毛光皮亮，肉质红嫩，瘦肉率高，好销售，市场价格好。 由于该类药物停止使用后，不能维持其作用，因而需要长期使用，如没有休药期，则内脏器官残留量高，如人食用了残留有高浓度药物的脏器就会中毒。 肾上腺素能神经药 神经递质Ach 神经递质Ach 拟胆碱药的主要作用 作用机理： ① 抑制AchE，使Ach堆积。 ② 直接兴奋N2受体。 ③ 促进运动神经末梢释放Ach. 可逆抑制AchE，产生M样、N样作用。 ① 季铵+ + chE- 静电引力→ chE新斯的明复合物→ 二甲胺甲酰化chE (水解速度比chE慢) 裂 解 ? 水解 故chE被抑制的时间长，Ach↑←二甲胺甲酸+chE(复活) 兴奋骨肌机理：抑制chE?Ach破坏减少?组织中Ach多?直接刺激骨骼肌运动终板上的N2受体?运动N梢释放Ach?兴奋骨肌。 药理作用特点 A 对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强 B 对骨骼肌的兴奋最强 C 对心血管、腺体眼和支气管平滑肌作用较弱 D 对中枢作用不明显 E 收缩瞳孔和睫状肌作用较毒扁豆碱弱。 F