一种合成含氮化合物简易方法：Ns-战略和高活性三苯基型树脂.docVIP

一种合成含氮化合物的简易方法：Ns-战略和高活性三苯基型树脂 含氮化合物是非常重要的化合物，其中很多都显示出独特的生物活性。鉴于这个原因，在药物活性分子开发领域，它们的有效合成是一个重要的问题。然而,处理这些高极性含氮化合物还有很多问题，此外基础氮化合物氧化性能限制了这些化合物的反应条件。因此，在复杂官能团的合成中为反应中含氮化合物选择保护集团是非常必要的。1)我们发现硝基苯磺酰基团(Ns)烷化反应中为活跃基团，并通过这种方法(Ns-trategy)成功的开发了一种关于二级胺的合成方案。2)此外，温和的条件下可以去除Ns基团。从我们提出来，这种方法已经被很多化学家广泛的的采用，并且我们也利用这个方案完成了具有生物活性的天然产物的全合成过程。3)在利用本方法合成多胺毒素的过程中，我们也成功的开发了一个使用三苯甲基树脂的固相合成步骤。4)使用这种树脂合成相应的固相态代表了一种方法论的进步，因为这其中没有必要的净化过程。本文中介绍关于含氮化合物的一种简单方便的方法。 2.伯胺合成二级胺 胺类的选择性单烷基化是一个不简单的过程，因此二级胺的合成中没有确立单一有效的方法。图表1 显示了一些合成二级胺的典型方法，和每一方法里面存在的问题。例如，伯胺1与烷基卤化物或者磺酸酯烷基化反应不仅仅会得到预期产品二级胺2，由于过烷基化也会生成相应的叔胺3和季铵盐4。同样，醛或酮类在合适的还原剂NaBH3C