生物化学 酶的本质和组成课件.ppt

* 竞争性抑制的双倒数图形特征 * ⑴ 竞争性抑制剂往往是酶的底物类似物或反应产物； ⑵ 抑制剂与酶的结合部位与底物与酶的结合部位相同； ⑶ 抑制剂浓度越大，则抑制作用越大；但增加底物浓度可使抑制程度减小； ⑷ 动力学参数：Km值增大，Vm值不变。 竞争性抑制的特点： * 琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制 竞争性抑制剂有：丙二酸、草酰乙酸等 * 磺胺类药物对二氢叶酸合成酶的竞争性抑制 对氨基苯甲酸 对氨基苯磺酰胺 * 叶酸分子中含有对氨基苯甲酸(PABA)。叶酸是合成核酸和蛋白质的必需物质，也是缅菌生长繁殖的必要条件之一。许多细菌需利用PABA来合成自身所需的叶酸，后者再还原为FH4。磺胺类药物的分子结构和官能团性质与PABA相似，可竞争性抑制叶酸合成酶的作用，而阻止叶酸的合成。 对氨基苯甲酸 * 甲氧苄氨嘧啶(TMP)能强烈抑制细菌二氢叶酸还原酶的活性，阻止FH4的生成。所以TMP与磺胺药合用时，可增强抗菌作用并减少药物用量，故称TMP为磺胺药增效剂。 人体不能合成叶酸，需从外界食物供给；TMP对人的二氢叶酸还原酶的抑制作用较弱。磺胺药对人体FH4的生成影响不大，即毒性较小。 * 2. 非竞争性抑制（noncompetitive inhibition）： 抑制剂既可以与游离酶结合，也可以与ES复合物结合，使酶的催化活性降低，称为非竞争性抑制