口服前药研究-机遇与挑战.pdfVIP

PharmaceuticaSinica 药学学报Acta 2008，43(4)：343—349 口服前药研究：机遇与挑战 操 锋1，平其能h，陈军2 (1．中国药科大学药剂学教研室，江苏南京210038；2．南京工业大学理学院，江苏南京210009) 摘要：前药研究是提高生物药剂学分类系统中第1n和IV类药物口服吸收的有效途径之一。本文综述了近年 来口服前药研究的进展，主要包括经典前药设计和靶向前药设计。经典前药设计重在改善母体药物的油水分配系 数或减少药物的代谢。靶向前药设计重在主动利用胃肠道的生理特性靶向组织、酶及肠内流转运器，其中靶向小肠 内流转运器一肽类转运器的口服前药成为目前研究的热点。前药研究还面临选题，设计和体内研究等方面的挑战。 关键词：口服吸收；靶向前药；肽类转运器 中图分类号：R943 文献标识码：A 文章编号：0513—4870(2008)04—0343—07 Researchoforal and challenges prodrugs：opportunities CAO Jun2 Fen91，PINGQi．nengh，CHEN Pharmaceutical (J．DepartmentofPharmaceutics，ChinaUniversity，Nanjing210038，China； 2．School 210009，China) ofScience，NanjingUniversityofTechnology，Nanjing isaneffectiveto theoral ofthe which to absorption Abstract：Prodrugwayimprove drugs belong Classification IIIandIV．Thisreviewaddressesthe of System(BCS)class progress Biopharmaceuticals theoral inrecent classical and prodrugs years，mainlyincluding prodrugdesigntargetedprodrugdesign． Classical isfocusedonmodificationofoil—water coefficientordecreasethe prodrugdesign partition metabolismof is concernedwiththe designactively parentdrugs．Targetedprodrug physiological characteristicsofthe tractto andinflux gastrointestinaltargettis