原创力文档- 1、本文档共17页，可阅读全部内容。
- 2、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 6、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
高等药物化学---靶向药物设计.ppt
靶向药物设计 靶向药物 利用对某些组织细胞具有特殊的亲和力的分子做载体，与药物偶联后将起定向输送到作用的靶器官部位的一种药物设计方法 偶联物本身无活性 偶联物中药物与载体仔肩的化学键在血浆中稳定，在转运过程中不被释放 偶联物应能通过靶细胞的生物屏障 偶联无本身应为无抗原性 用于介导靶向药物的受体 无唾液酸糖蛋白受体：只存在于哺乳动物的肝细胞上，它能专一性识别末端带有半乳糖残基的糖蛋白，与受体结合 肿瘤细胞表面相关性抗原：人肿瘤组织合成的某些物质在正常的细胞中不存在。被称为肿瘤标记物. 或肿瘤相关性抗原. 高特异性和高亲和性抗体均能由此产生 接触性受体：巨噬细胞表面有一类受体叫接触性受体，可识别异体颗粒性物质，可将人造的脂质体作为药物载体 巨噬细胞系统又称网状内皮系统，是人体内具有吞噬功能的各种细胞的总称。骨髓和脾脏内的网状细胞；肝内的星状细胞；肾上腺和脑垂体内的内皮细胞；肺内的法细胞。血液是的单核细胞．脑、脊髓中的小胶质细胞等等，都是巨噬细胞，具有吞噬功能。它们对入侵体的细菌、异物以及体内衰老、死亡的细胞和组织中的碎片进行吞噬、消化，以增强人体的防御功能。 其他受体 上皮生长因子受体:分布于角膜, 人成纤维细胞,血管内皮细胞等 转铁蛋白受体: 一种跨膜转运蛋白, 多存在于肿瘤细胞 靶向抗癌药物的设计 肝靶向抗癌药物的设计： 以半乳糖残基的糖蛋白为载体研制肝癌靶向药物 D---(Ala-Leu-Ala-Leu)--(Gal-HSA) 药物 -----四肽连接臂------载体 中间常以肽类为连接 给药30分钟后, 给药量的70%被肝摄取, 而心脾肺等处不到1% 正常细胞可将药物迅速排出 肿瘤细胞无该功能 正定霉素与Gal –HAS偶联就是成功的例子 生物炸弹包括两部分：弹头和载体 单克隆抗体免疫偶联物的设计 单抗与放射性同位素结合 单抗与磁性小球结合, 用强力磁铁吸出肿瘤细胞 药物—载体的偶联方法 单抗与药物的偶联多采用化学方法 抗体分子中可用于连接的功能团有多肽链C-末端和侧链的羧基,氨基,巯基等 连接的基团应该靠近抗体的结合点 对药物分子应该选择不影响其活性的基团连接 * *
文档评论（0）