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- 2017-08-20 发布于重庆
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临床药物化学第三章外周神经系统药物.doc
第三章 外周神经系统药物
一、单项选择题
1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久
D.氯贝胆碱的S构型的活性大大高于R构型异构体M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2.下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是
A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟
N,NS构型者具有左旋光性
C.Atropine水解产生托品醇和消旋托品酸
D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C3和C6,具在旋光性
4.下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是
A.格隆溴铵 B.奥芬那君
C.溴丙胺太林 D.贝那替嗪
E.哌仑西平
5.下列与Adrenaline不符的叙述是
A.可激动(和(受体 B.饱和水溶液呈弱碱性
C.含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. (-碳以R构型为活性体,具右旋光性
E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
6.临床药用(-)-Ephedrine
A. (1R,2S) B. (1R,2R)
C. (1S,2R) D. (1S,2S)
E.上述四种化合物
7.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A.乙二胺类 B.哌嗪类
C.丙胺类 D.三环类
E.氨基醚类
8.下列何者具有明显中枢镇静作用
A.氯苯那敏 B.氯马斯汀
C.阿伐斯汀 D.氯雷他定
E.西替利嗪
9.若以下图代表局部麻醉药的基本结构,则局麻作用最强的X为
A.-O- B.-NH-
C.-S- D.-CH2-
E.-NHNH-
10.Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是
A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基
C. Lidocaine有酰胺结构 D.酰胺键比酯键不易水解
E. Lidocaine的中间部分较Procaine短
二、配比选择题
【11~15】
A.溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]2-丙胺
B.溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲胺基)甲酰氧基]苯胺
C.(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]1,2-苯二酚
D.N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
E.4-氨基苯甲酸-2- (二乙胺基)乙酯盐酸盐
11.Adrenaline[C]
12.氯苯那敏[D]
13.溴丙胺太林[A]
14.Procaine Hydrochlorice[E]
15溴新斯的明[B]
【16~20】
A. B.
C. D.
E.
16.沙丁胺醇[B]
17. 西替利嗪[D]
18. 阿托品[C]
19. 利多卡因因盐酸盐[E]
20. 氯贝胆碱[A]
【21~25】
A.加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色
B.用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失
C.其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解,酸化后析出固体
D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失
21.麻黄碱[D]
22.溴新斯的明[A]
23.马来酸氯苯那敏[E]
24.盐酸普鲁卡因[C]
25.阿托品[B]
【2
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