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美国医药专利战略概述
图1、默克公司2001年药品专利类别示意图
表1、默克公司1990~2001年药品专利分类统计--根据英国德温特收藏号划分年代
? 1990~1994 1995~1997 1998 1999 2000 2001 234 98 34 14 23 14 抗菌素类药 140 59 16 37 21 14 病毒、艾滋病 24+65 72 31 10 30 5+16 肿瘤、免疫 120 54+21 49 42+5 25+6 33 神经系统药 111 81 34 31 40 35 消化系统药 8 11 ? ? ? 4 呼吸系统药 ? ? ? ? ? 9 泌尿系统药 ? ? ? 10 ? ? 抗炎镇痛药 155 104 21 20 24 12+6 糖尿病+肥胖 4 14 19 4 3 9+7 抗骨病药 20 23 14 4 13 15 性激素调节 48 47 10 3 31 4 妇科用药 17 11 ? ? 2 ? 抗寄生虫药 68 15 2 ? ? 6 眼科用药 32 10 2 3 2 2 促生长剂 13 16 4 ? ? ? 生物技术 59 85 33 32 22 26 制剂类 52 16 6 5 3 4 中间体方法 55 34 16 14 9 7 其它 15 33 15 24 21 9 合计 1240 807 306 258 275 240
表2、默克公司2001年药品专利的化学结构分类统计
治疗类别(专利数) 化学结构类别(专利数) (一) 心血管系统药物(14) 噻唑烷二酮(2) 吡嗪酮(2) 吡啶类(3) 二氮杂卓酮(1) 异恶唑(1)LXR受体配基(1) 二氟甲基膦酸(1) 其它(3) (二) 抗菌药物(14) 琥珀酸(2) 嘧啶类(3) 青酶烯(2) 脯氨酸衍生物(1) 万古霉素类似物(1) 硫醇衍生物(1) MraY基因与酶(1) 其它(1) (三) 抗病毒药物(5) 轮状病毒疫苗(1) 多核苷酸(1) 带状疱疹疫苗(1) 抗HCV复制(1) 其它(1) (四) 抗艾滋病药物(16) 环戊烷衍生物(4) 疫苗类(3) 丙二酮类(1) 环戊基化合物(1) 烷基酰胺类(1) 四环芳香族酮(1) 吡嗪酮类(1) 螺-稠合四氢呋喃(1) 环丙乙炔(1) 哌嗪戊酰胺(1) 2-氯苯并呋喃 (五) 抗肿瘤药物(33) 哌嗪类(8) 吲哚类(2) 吡啶类(5) 哌啶类(2) 大环化合物(5) 肽类(2) 多杂环衍生物(1) 螺二环衍生物(1) 阿霉素前列腺特异抗原结合物(1) 罗非考昔(1) 噻唑烷二酮(1) 其它(4) (六) 抗炎药物(12) 咪唑类(3) 噻二唑(2) 三氟甲基类(2) 环戊基衍生物(1) 嘧啶取代的吡嗪(1) 吲哚类化合物(1) 哌啶基吡咯烷类(1) 其它(1) (七) 免疫系统药物(3) 嘧啶化合物(3) (八) 神经系统药物(35) 二环辛烷类(2) 三唑类(4) 苯并咪唑类(2) 吡嗪类(2) 吡啶类(4) 脒类(2) 三嗪类(2) 加巴喷丁(1) 肽类似物(1) 黑素浓集素受体多肽(1) 含N杂环(1) 哌啶化合物(1) 八氢吲哚和十氢喹啉(1) 氨基甲酸酯类(1) 脲衍生物(1) 苯基磺酰基哌嗪类(1) 杂环磺酰胺类(1) 其它(5) (九) 呼吸系统药物(9) 吡啶类(3) 酰胺类(2) β-丙氨酸衍生物(1) 8-芳基喹啉类(1) 三芳基取代乙烷衍生物(1) 其它(1) (十) 消化系统药物(4) 肽类(2) 吗啉衍生物(1) 奥美拉唑(1) (十一) 抗糖尿病药物(9) 膦酸衍生物(5) 噻唑烷二酮类(1) 胍与乙二胺衍生物(1) 酰胺化合物(1) 磷酸衍生物(1) (十二) 抗肥胖药物(7) 哌啶类(2) 杂环酰胺衍生物(1) G蛋白偶合受体MCH-R2(1) 其它(3) (十三) 抗骨病药物(15) 双膦酸(3) 咪唑啉(2) 壬酸衍生物(1) N-羰基环胺衍生物(1) 氨基螺哌啶(1) 含环酯衍生物(1) 链烷酸衍生物(1) N-(氰甲基)酰胺与脲衍生物(1) 氨基氰衍生物(1)其它(2) (十四) 抗寄生虫药物(6) 吡咯类(3) 环四肽(1) 依维菌素(1) 其它(1) (十五) 性激素
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