牛膝多糖磷酸酯的合成研究和抑瘤活性.pdfVIP

，卜膝多糖磷酸酯的合成研究及抑瘤活性 陈晓明+田庚元 命有机化学同家重点开放实验室．中旧科学 J 上海有机化学研究所．』：海200032 摘嘤：目的对牛膝多糖进行磷酸化及其抗肿痛活性的研究、方法抗肿瘤实验采用小鼠Lewis肺癌足趾 摇种模型和小鼠s1Ⅲ}肉瘤皮下接种模型结果以三氯氧磷为磷酸化试荆，以吡啶和磷酸三甲酯为溶荆， 获得了高取代度、高收率的牛膝多糖磷酸酯产物、抗肿瘤实验结果表明．牛膝多糖磷酸酯对S-180和Lewis 肺癌有明显的抑制作用 结论牛膝多糖磷酸酯对肿瘤有明显的抑制作用，并能提高NK活性、 火踺w：磷萼化；抗蹿瘤；牛膝多糖 在糖的衍生物中，磷酸酯是一类比较重要的糖类衍生物，其有抑制肿瘤生长等生物活性，如Masuko等 f1一，：{)一D—D一葡聚糖进行_r磷酸化后，活性大大提高。但是由于多糖的磷酸化难以进行，往往在反应过群 中易发生多糖降解断裂、构型变化、空间位阻等因素．使反应产物复杂化，很难得到高取代度的衍生物， 从而限制J7人们对其进行系统的构效关系的研究。