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传统医药 促进透皮吸收的中药作用机理介绍 2010年第19卷第20 刘 琳，张仲源，张字雁 (山东省青岛市儿童医院，山东 青岛 266011) 摘要：目的 了解并明确中药促进透皮吸收的化学成分及药理作用。方法 查阅相关文献资料进行分析、总结。结果 中药成分在使角质层脂 质的排列变疏松、改善细胞通透性、增高皮肤温度、增加血流量、松弛角质层结合力等方面有着显著的药理作用。结论 促进透皮吸收的中 药及其所含的有效成分有着广阔的开发、应用前景。 关键词 ：透皮吸收；中药 ：机理 中图分类号：R285；R282 文献标识码 ：A 文章编号：1006—4931(2010)20—0078—02 经皮给药系统(vrs)现以每年 17％的增长率高速发展，前沿的 过离体兔眼角膜的动物试验证实了冰片具有明显的促渗作用，可 透皮药物系统研究制造中，最核心的技术是透皮促渗，因此促渗技 有效促进病毒一号滴眼液中秦皮 甲素穿过角膜进入前房。也有人 术和促渗剂是当今研究的热点。国际上合成的促渗剂有亚砜类、吡 提出，冰片促进药物透皮作用可能在于使皮下毛细血管扩张，从而 咯酮类、月桂氮革酮类、表面活性剂类 、醇类、氨基酸类等 l0多类， 让药物易于进入血循环 。 其中有些合成促渗剂的毒副作用较大，如亚砜类会引起强烈的刺 3 肉桂 激反应和过敏反应，而且对机体的血小板功能也有影响。因此，国 肉桂为樟科植物的树皮，性味辛、甘 、大热，具有助 阳、散寒的 内外不少专家把开发的眼光转向了 “回归大 自然，返璞归真”的中 作用。肉桂香气浓烈，含挥发油较高，肉桂挥发油中的主要成分是 药材和植物药，一些如薄荷油 、冰片、当归挥发油等药物的促渗系 桂皮醛，占全油的75％ 95％，并含桂皮酸、乙酸苯丙酯、乙酸、桂 数有的超过了氮酮。有研究认为，植物中的挥发油及植物油类等多 皮酯、香豆素等。北京市中医研究所李萍等用激光多普勒血流仪来 属于萜类化合物，其毒性弱于人工合成品。因此 ，植物提取促渗剂 观察每分钟血流灌注单位和局部温度的变化。取人体前臂内侧为 的开发有着广阔的前景 ，现就已通过试验研究证实的一些中药材 观察部位，用以研究肉桂提取物及桂皮醛对人体表微循环及局部 的促渗作用机理进行综述，报道如下。 温度相关变化的影响，发现桂皮醛无论在高含量还是低含量都可 1 烧酒 以引起体表血流增加 ，同时增高体表温度。在 20％的含量下，局部 烧酒又称火酒 、蒸馏酒等，主要成分为乙醇，是最早起源于中 血流的增加与体温的增高呈同步变化规律，可使局部温度增高的 国的一种药食两用的饮品，具有活血祛寒的功能，为极性溶剂。乙 范围在 0．5—2．5度。不同含量的桂皮醛对人体表温度变化影响的 醇能增加药物的溶出度 ，提高药物的溶出量。皮肤的角质层主要是 分布，对照组每分钟血流灌注单位范围的变化最高峰值小于 10，桂 类脂组成，有人用差示扫描量热法(DSC)、核磁共振法、电子 自旋共 皮醛作用后每分钟血流灌注单位峰值主要分布在60 100，部分大 振法等研究皮肤角质层的结构和乙醇与角质层的相互作用 ，发现 于 100。皮肤 的血管扩张有利于药物的透皮吸收，血流量 的增加又 用乙醇处理的皮肤角质层类脂结构发生改变 ，角质层脂质排列变 有利于吸收的药物向体 内扩散，这可能是肉桂促渗机理之一l4】。也 得疏松，不仅能增加角质层脂质的无序排列，而且有强烈的脱脂作 有人通过试验发现，皮肤局部温度增高，角质层细胞间类脂发生相 用，而皮肤的脂质缺损后有可能形成新的孑L道。牛喜草等…用乙醇 互转换，类脂排列的紊乱形成了人工支路而成为药物经皮转运的 与其他药物制成的醇质体，在经皮传递过程中容易发生变形，更易 新通道。这可能也是肉桂促渗的另一机理。 通过比其粒径小的问隙，到达皮肤深层；另外，醇质体可以与细胞 4 杜香萜烯 膜发生融合，透过细胞膜将药物直接释放到细胞 内发挥作用 】。中 杜