1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成及生物活性.pdfVIP

2003年第23卷 有机化学 似．23．2003 Ch蛔偿e 0f No．1，62—65 第l期．62～65 hlⅡdng鲥ccll龇岫 ·研究论文- 1．取代苯基一1，4．二氢．6．甲基一4．哒嗪酮．3一酰肼衍生物的合成及生物活性 邹霞娟 金桂玉+ (南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室天津300町1) 摘要以1一取代苯基．3-羰基肼．1，4_二氢岳甲基4哒嘛酮为原料，进行衍生化，台成了哒嘛酮的酰腙、酰氨基取代脲、肌乙 氧基羰基羰基肼、Ⅳ_氯乙酰基羰基肼等五类新型化合物，并研究其生物活性．初步生物活性测试表明目标化合物对烟草花 叶病毒(TMv)、水稻纹枯病(A陆ms咖托)和小麦锈病(^o讹脚帆出口々姚f)具有一定的抑制作用．其结构经元素分 析、红外光谱及1HNMR确证 关■调哒嚷酮，酰肼，台成，生物活性 H问瑚菌耻DeIiV晌嚣of aIld $mmesismologIcmA胡vi蚵 ZOU，Xi8．Ju跚J删，Cui—Yu。 舳删研血蛔哪，ry旷皿期删扣毋弘廊西硎叻，№抽缸№时，丁h却姗j) Fives画曲of of Ak扛act mw dedv嘶veB have hydr吆ine chamcted日ed 0f吐1e 8h眦d be朗syntllesi捌皿d byspec砌锄deleInent日l明alyB∞．鼬nec0咖Mmds 8i即击c明t TMV，Pef比如砌础蒯f蛐dRlcc打妇re∞r娥船砷城． inh蛳ti叽ag日i瑙t Keywords p徊dazirIoIle，hyd瑚zine，syIltII朗iB，bio∞tiv畸 植物病毒对寄主植物的危害，素有“植物癌症”之称．病 毒侵染寄主后不仅与寄主争夺植物生长所必需的营养成份， 一定的抑制作用．合成路线如sch∞el所示． 并且破坏植物的养分输导，改变寄主植物的某些代谢平衡及 一些酶的活性，植物的光合作用受到抑制，致使植物生长困 1实验部分 难，产生畸型、黄化等症状，严重的还造成寄主植物死亡，导 致作物减产和品质下降．如何控制、减轻或消灭植物病毒的 1．1仪器与试剂 危害，向人类提出了新的挑战…．哒嚷酮类杂环化合物具有 广泛的生物活性，在农药、医药研究中有着重要的应用【2．3j． 在我们的研究中发现，1．(取代)苯基．1，4．二氢．6．甲基4哒 点仪，温度计未校正；实验用的试剂均为分析纯或化学纯试 嚷酮．3．酰肼14J和1．(取代)苯基一l，4一二氨一6一甲基4哒嗪酮一 剂． 3喊氨基硫脲口。对烟草花叶病毒具有较好的抑制作用．另 1．2中间体的合成 外，酰腙类化合物具有杀菌活性【6“J．为进一步寻找具有开 中间体1的制备按文献[2，5]方法． 发潜力的先导化合物，本工作以1．(取代)苯基．1，4-二氢．3． 1．3目标化合物的台成 麟基肼_6．甲基_4-哒嗪酮为原料，进行衍生化，合成了哒嚷酮1．3．1 的酰腙、酰氨基取代脲、』＼r一乙氧基羰基羰基肼、Ⅳ-氯乙酰基 腙的合成 羰基肼等五类新型化台物，并研究其生物活性．生物活性表 明目标化合物对烟草花叶病毒(TMv)、