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异喹啉酮类衍生物的合成研究.pdf
2010年第30卷 有机化学 V01．30，2010
Journalof
第6期，894～897 Chinese OrganicChemistry No．6，894～897
·研究简报·
异喹啉酮类衍生物的合成研究
谢 宇幸 胡金刚 洪小伟 魏 娅 贾 杰
(南昌航空大学环境与化学工程学院南昌330063)
摘要以间甲氧基苯乙胺和氯甲酸乙酯为原料，通过亲核取代、关环、四氢铝锂还原得到l，2，3，4．四氢异喹啉衍生物．其
中关键步骤环化反应实现了使用多聚磷酸(PPA)简便有效地进行了关环，合成了一系列异喹啉酮类衍生物．
关键词l，2，3，4．四氢异喹啉衍生物；环化反应；多聚磷酸
ANovel of Derivatives
Isoquinolone
Synthesis
Wei，YaJia，Jie
Xie，Yu幸Hu，JingangHong，Xiaowei
andChemical HangkongUniversity，Nanchang330063)
(CollegeofEnvironmentEngineering,Nanchang
Abstract derivativeswere from
synthesized
1,2，3，4-Tetrahydroisoquinoline
of andlithium
lamineand chloroformateviathe reaction
ethyl processnucleophilicsubstitution，cyclization
aluminium reaction，was
keystep，cyclization accomplishedbyusingpoly-
hydride(LAH)reduction．The
a and withoutanother forthefirst
phoshponicacid(PPA)ascatalystconvenientlyeffectivelyany catalyst
seriesof derivativeswere
time．Moreover,a
isoquinolone synthesized．
acid(PPA)
Keywords1,2，3，4一tetrahydroisoquinoline；cyclizationreaction；polyphoshponic
异喹啉酮类化合物广泛存在于自然界，其衍生物具 家的特别重视．虽然近年来已有很多合成异喹啉衍生物
有舒张血管、抗肿瘤等多种生物活性．异喹啉酮类化合 方法的报道【4~¨】，但并不能令人满意，因为它们的反应
物的分子多样性、合成方法及生物活性研究近年来受到 条件往往比较苛刻，
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