原创力文档第十八章 新药的研究与开发简介 知识目标： 能力目标： 本章结构图 第一节 先 导 化 合 物 的 发 掘 从天然活性物质中 筛选获得先导化合物 在药物发展的早期阶段，利用天然产物作为治疗手段几乎是唯一的源泉。时至今日，从动植物和微生物体内分离鉴定具有生物活性物质，仍然是先导物甚至是药物的重要组成部分。因所获得天然活性物质的来源不同，又划分为三种途径： 从陆地上动植物体内提取、分离天然活性物质获得先导化合物 从海洋生物发现生物活性物质获得先导化合物 从微生物的代谢产物中发现生物活性物质获得先导化合物 从陆地上动植物体内提取、 分离天然活性物质获得先导化合物 我国有悠久的历史，中草药和丰富的医药遗产，是发现先导物的宝库，民间治疗疾病的偏方、验方，也是由天然物质获取先导物的来源。利用这种途径发现的药物有许多，如作为新的抗癌药倍受重视的紫杉醇(Taxol)，最早从紫杉树的针状叶子里被提取出来的，还有吗啡、可卡因、阿托品、咖啡因、利血平等等。 从海洋生物发现生物活性物质获得先导化合物 这是取得天然活性物质的重要途径。例如从海洋中采集的海鞘类、贝类、海绵等的海洋无脊椎动物，以及硅藻、蓝藻、绿藻类的海洋浮游生物，生息在海洋里面的菌类等等都是科学家寻求生物活性物质的很好材料。 从微生物的代谢产物中 发现生物活性物质获得先导化合物
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