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第四章 镇静催眠药（Sedative－hypnotics） 抗癫痫药（Antiepileptics） 精神障碍治疗药(Psychotherapeutic drugs） 镇静催眠药： 使人的紧张、烦躁、失眠等精神过度兴奋受到抑制，使人变为平静、安宁，进入睡眠状态。 精神障碍治疗药： 在不影响意识的条件下能控制躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉，使人产生安定作用，加大剂量不会引起麻醉。 第一节 镇静催眠药 发展历史 苯二氮 类 巴比妥类 其它类 一、发展历史 二、苯二氮 类药物Benzodiazepines 结构分类 N上的O和脒的结构都不是活性必要部分 5位芳环上引入Cl,F；7位引入NO2可使作用增强 代谢研究：去甲基和氧化 1,2位骈入三氮唑、咪唑 4,5位骈入四氢噁唑环 以噻吩环代替苯环 构效关系 A环部分 B环部分 C环部分 作用机理 与中枢的γ－氨基丁酸（GABA）的功能有关。 药物占据受体时，可促进GABA与受体结合而使Cl-通道开放的频率增加，而出现镇静、催眠等作用。 体内代谢 母核的合成 地西泮的合成 新型苯二氮 受体激动剂 三、巴比妥类药物（Barbiturates） 化学结构与分类：取代丙二酸和脲素缩合而成的环状酰脲 常见的巴比妥类药物 作用机理 脑干网状结构上行激活向大脑输送冲动 巴比妥类具有-CONH键 蛋白质与多肽中存在酰胺结构 形