杜香萜烯透皮机理地研究.pdfVIP

喷和顶喷三种包衣喷液方式，其中底喷和切线喷均为同向喷液方式，喷液方向与物料运动方向一致；顶喷 则为逆向喷液方式，喷液方向与物料运动方向相反。 由表5可见，底喷和切线喷方式的包衣效率均较高，说明包农损失率低而采用顶喷时，眦乙醇溶液的 包衣效率显著降低。由图2(略)可见，对于乙醇溶液包衣，底喷和切线喷样品的释药速率较为接近，顶喷样 品释药速率则相对较快。而对于水分散体，三种包衣喷液方式制备的微丸释药差异并不显菩j 以上结果表明，对于Ec乙醇溶液，仅适合采用同向喷液方式(底喷、切线喷)。而别于水分散体，喷液方 衣液雾化后，从喷嘴至微丸表面的行程中，受流化空气的蒸发作用相对较低，使衣液基本能保持原有特性， 方向相反，包衣液到达微丸表面的行程也相对较长，因而己醇埸大量蒸发，包衣液粘度升高，4i利于在微丸 表面的铺展成膜作用，影响衣膜质量。甚至可能发生大量衣液的“喷雾干燥”现象．形成聚台物粉末而无法 成膜．包衣效率因而降低。 虽然水分散体包衣具有对喷液方式相对不敏感的特性，但从工艺的稳定性、前现性和批量放大等角度 考虑，本文仍建议采用同向喷液方式(底喷、切线喷)，其设计特点时包衣质量较为有利：①喷嘴包埋在物料 中，包衣喷液区域内物料高度密集，有利于减少包衣损失；②包衣液到达物料表面的行程较短，可避免介质 过早蒸发，有利于包衣液的成膜作用；③物料运动状态规则有序，经过包衣区域的机率均等，有利于包衣均 匀性。 表5不同包衣喷液方式下EC乙醇溶液和水分散体的包衣效率％ 顶喷 底喷 切线喷 3．3包衣微丸的稳定性 试验后，释药速率略有降低；DBS为增蠼剂的样品释药速率则略有升高。Surel—ase包农微丸除释药时滞缩短 外，整体上释药速率无显著变化。包衣微丸释药速率的微小变化町能与水分散体衣噗的强较低有关。 在50～100之间，说明释放度变化不显著。(参考文献略) 表6蹦水分散体包衣微丸稳定性试验后的／!值 注：均以原始样品为对照制剂 卜 杜香萜烯透皮机理的研究 金红花 郑桂花 田太红 韩慧兰 朱铉 (延边大学药学院 133000) 实验采用FFIR／ATR技术测定了皮肤经不同浓度的杜香萜烯处理后角匝层成分的变化，为杜香萜烯的 透皮吸收机理的研究提供了依据。 15 1实验材料 1．1实验试剂 杜香萜烯：汪清天然植物油厂；胰蛋白酶：中国药品生物制品检定所；磷酸盐缓冲液(prl7．4)：自制；硫 喷妥缃：上海新亚制药厂： 1．2实验仪器 Fr兀R仪：美国BIO～tkdd)公司；垂直式扩散池：实研室自制；电子恒温水浴锅：深圳市华国仪器厂；架 盘药物天平；电子天平。 I．3 实验动物 雄性大白鼠：延大医学院实验动物科提供。 2实验方法 2．1 磷酸盐缓冲液(pH7．4)的配制 取磷酸二氢钾1．369，加0．Imol／LNaOH溶液79mL用燕镏水稀释至200rnL。 2．2 1％胰蛋白酶溶液的配制 精密称取胰蛋白酶，用已配好的磷酸盐缓冲液(pH7．4)稀释成I％溶液。 2，3 不同浓度杜香萜烯溶液的配制 2．4角质层的制备 将体重为100—12％的雄性大白鼠经硫喷妥纳麻醉后固定四肢，用电动剃须刀剃净腹部正中线左右两 侧约4em2的皮肤，精心剥离，并剪取规定大小的皮肤，除去脂肪层等残留物，用蒸馏水反复冲洗干净。然后 把皮肤浸在60。c蒸馏水中30s，取出后放人盛有1％胰蛋白酶溶液的烧杯中于37℃水浴放置“，取出皮肤除 去残留物，再把皮肤放入另外盛有1％胰蛋白酶溶液的烧杯中，在室温条件下放置17h，取出皮肤后除去残 留物，用蒸馏水反复冲洗干净。再用滤纸吸干水份，该品即为角质层，备用。 2．5体外透废吸收实验 采用垂直式扩散池，将处理好的皮肤剪成合适的