苯环喹溴铵药理毒理研究进展.docVIP

苯环喹溴铵药理毒理研究进展 刘红1 王宝辉1 王宇1 张俊毅1 王祥艳1 孙艾楠1 程颜彬1 赵李宏2 （1 白求恩医科大学制药厂，吉林 长春130012；2 吉林省成大方圆医药连锁有限公司，吉林 长春 130041） 【摘要】变应性鼻炎和慢性阻塞性肺病是当前两种发病率高、发病人群广泛、病程缠绵且危害显著的呼吸系统疾病。作为有针对性的新一代治疗药物，苯环喹溴铵是我国自主研发的具有自主知识产权的国家一类新药，具有广阔的应用前景。 【关键词】苯环喹溴铵；药理；毒理；研究进展 Research progress of pharmacological effects and toxicological information of bencycloquidium bromide LIU Hong1 WANG Bao-hui1WANG Yu1 ZHANG Jun-yi1 WANG Xiang-yan1 SUN Ai-nan1 CHENG Yan-bin1 ZHAO Li-hong2 1 Pharmaceutical Factory Norman Bethune University of Medical Science，Jilin Changchun 130012；2 Cheng Da Fang Yuan Pharmaceutical Co,Ltd of Jilin Province，Jilin Changchun 130041At present, allergic rhinitis and chronic obstructive pulmonary disease are the two kinds of respiratory diseases, with the features of high incidence、widespread population incidence、long course and remarkable harm. As a new generation of targeted therapeutic drug, bencycloquidium bromide is an independent intellectual property rights and national class of drug that would get broad application prospect. 【KeyWords】bencycloquidium bromide；pharmacological effects；toxicological information；research progress 变应性鼻炎（allergic rhinitis，ARIgE介导的炎症介质释放和多种免疫活性细胞因子、细胞因子参与的鼻黏膜慢性反应性疾病。主要临床症状包括流涕、鼻塞、鼻痒和打喷嚏，是全球最常见的慢性疾病之一，既影响患者的生活质量，又增加整个社会的经济负担。[1] 慢性阻塞性肺病（chronic obstructive pulmonary disease，COPDWHO发布的研究成果表明，到2020年COPD将成为世界慢性疾病致病和死亡原因的第三位。[2] 作为针对上述疾病的、新一代的治疗药物，苯环喹溴铵（bencycloquidium bromide，BCQB）的化学名为3- 2-环戊基-2-羟基-2-苯基 乙氧基 -1-甲基-溴化-1-氮杂双环 2,2,2 辛烷。[2] 它是北京嘉事联博医药科技有限公司研发的具有自主知识产权的创新型化合物，其临床上可用于慢性阻塞性肺病[3]和变应性鼻炎[1]，属于国家1.1类新药[4]。本文通过查阅相关文献，就新药BCQB药理学和毒理学部分的最新研究情况，进行综述。 1 药理作用 1.1 抗超敏性、变应性鼻炎 李娟等以10%的2,4二异氰酸甲苯酯 TDI 橄榄油溶液进行豚鼠双侧鼻腔给药，建立豚鼠超敏性鼻炎的模型组；以橄榄油溶液代替10%的TDI橄榄油溶液进行豚鼠双侧鼻腔给药作为溶媒对照组；再将治疗组分为BCQB大、中、小3个剂量组和硫酸阿托品组，共计6个组。2周后的结果显示，经鼻给予BCQB的治疗组能明显缓解超敏性鼻炎豚鼠鼻痒、喷嚏和清涕等症状，降低豚鼠鼻黏膜中的组胺浓度，减少鼻黏膜中的嗜酸粒细胞，对豚鼠超敏性鼻炎有明显的治疗作用。[5] 在另一组实验中，李娟等实验人员以卵清白蛋白 Ova 和Al OH 3建立大鼠变应性鼻炎模型作为模型组；再将BCQB分为大、中、小3个剂量组，倍氯米松组以及溶媒对照组共计6个组，以大鼠的症状、鼻黏膜组织形态、单侧鼻分泌物重量、血清和鼻分泌物中Ova特异性IgE为考察指标进行分析比较。2周后的结果显示，与模型组相比，给予BCQB的各