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盐酸多奈哌齐分散片 基础研究和临床应用报告 一、盐酸多奈哌齐分散片概略 盐酸多奈哌齐分散片为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，有效的增强胆碱能神经功能。 盐酸多奈哌齐分散片是神经内科用药，主要用于预防和治疗轻度或中度阿尔兹海默病症 1、盐酸多奈哌齐分散片包装 齐宇 【规格】5mg 【单位】片 【包装】铝塑包装。10片/板【批准文号】国药准字 2、盐酸多奈哌齐分散片的成分 盐酸多奈哌齐分散片的成分：盐酸多奈哌齐 化学名称：（±）2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-{[（1-苯甲基） -4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。 分子式：C24H29NO3?HCl 分子量：415.96 3、盐酸多奈哌齐分散片的适应症及用法用量 适应症：轻度或中度阿尔兹海默病症状的治疗。 规格：5mg 用法用量： 1、口服，可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。每日一次，晚上睡前服药；一日5mg的剂量应至少维持一个月。 推荐的最大剂量为每日10mg（2片）。 2、 肾功能不全的患者：由于盐酸多奈哌齐的清除并不受此影响，故服用方法与正常人相似。 对于轻至中度肝功能不全患者，由于可能的影响（见药代动力学），建议根据个体耐受度适当调整剂量。 4、盐酸多奈哌齐分散片临床观察 从临床数据中可得出：经过6个月的临床治疗跟踪观察，盐酸多奈哌 齐组MMSE评分指数明显提高； ADAS-Cog 和ADL评分均有所降低。 盐酸多奈哌齐的联合治疗组的临床效果更为明显。 5、中国抗痴呆症用药的市场增长情况 2002年起，国内抗痴呆症用药每年都有增长，2008年达到6000万。 6、盐酸多奈哌齐占国内抗痴呆症用药的销售比例 从2005年起，多奈哌齐在同类品种中占有的市场份额都达到50%以上。 7、盐酸多奈哌齐的剂型特点 （1） 速崩、速效 普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点，对药物的吸收有一定的影响。分散片在19～21℃水中一般3min内完全崩解，大提高了药物的吸收度。分散片速崩是由于所选择的崩解剂具有不溶于水（可不完全溶于水）与吸湿性强的特点，水分子通过毛细管作用或膨胀作用渗透进入片剂之中，吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，不至于阻碍水分子的继续渗入而影响片剂的进一步崩解。分散片使药物的达峰峰度增加，达峰时间缩短，这些将会带来临床疗效上的优势。　　 （2） 服用方便 普通片剂、胶囊剂的体积较大，或一次常需用多片（粒），需用水冲服，服用不方便，特别对给老、幼和有吞咽功能障碍的病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快，放入水中可分散成均匀的混悬液，服用方便。　　 （3） 制备工艺简单，稳定性强 分散片与泡腾片放入水中均可迅速崩解表成均匀的混合物溶液。但泡腾片不适合于与泡腾剂酸碱溶液相互作用的药物，辅料要选择泡腾剂和水溶性辅料，在生产过程中需控室温（小于20℃）和相对湿度（小于25　　%），生产工艺复杂，且对储存条件要求高。而分散片崩解后形成可通过710μm孔径筛的清澈或略带乳色的水溶液或混悬液，对辅料的选择不要求选择泡腾剂和水溶性辅料，生产条件无特殊要求，水中分散后口服或吞服水中溶解后口服。　　 （4） 高效 分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、充分，可提高某些药物的生物利用度。 二、盐酸多奈哌齐分散片的溶出度含量测定 目的：建立盐酸多奈哌分散片中的含量测定和溶出度测定方法，对3批样品进行溶出度检查。方法：采用紫外分光光度计，测得盐酸多奈哌齐在315nm的波长处有最大吸收。在4.12～41.2μg/mL浓度范围内，与吸光度呈良好的线性关系，回归方程为Y=0.0240X+0.0055，r=0.9999。平均回收率为98.4%，RSD为0.33%，溶液在4h内稳定；方法重复性好。结果：对三批样品进行溶出度检查，盐酸多奈哌齐分散片溶出量在89.1%～95.6%范围内，分别为90.4%、92.8%、94.2%。结论：此含量测定方法简便，结果准确，溶出度方法可行。 关键词：盐酸多奈哌齐；分散片；溶出度；含量测定 中图分类号：R284文献标识码：A文章编：1673-2197(2009)02-0053-02 1 样品来源、仪器及试剂 1.1 样品来源 盐酸多奈哌齐分散片(批号080601，080602，080603)，盐酸多 奈哌齐原料及空白辅料均由山东罗欣药业有限公司提供。盐酸多奈哌齐对照品(中国药品生物制品检定所，100650-200301)。 1.2 仪器 紫外分光光度计(UV-300，美国热电)，仪器编号：A0603H；智能药物溶出仪(RCZ-8B，天津)，仪器编号：B0302H；分析天平(METTLERAL204，瑞士)，仪器编号：