农药的代谢作用.pdfVIP

眨鹑．镧积仁I司 ， 世界农药(原(农药译丛》) 第二十一卷第四期(1999年) ④ 农 药 的 代 谢 作 用 T 参 ) 一 董 岩 编译 - ● ● _ — — — _ — — — 一 农药在动植体内以及环境中的转换有不同说法 ，例如代谢、生物 途径 、代谢率以及分布的信息为最基本的。当然 ，大多数的代谢研究旨在为管理机构提供化 学品使用后所产生的残留的数据 。有关代谢的知识显然有可能提供对话性或毒性方面有价 值的深入理解 ，它对于新型化合物的筛选和开发也能起到重大的影响。 哺乳动物代谢研究的重要任务是促进人们对该化学品给哺乳动物所致毒性的进一步了 解，并且希望有助于将该毒性从对哺乳动物外推到对人类的影响。就家畜而论，实际上也需 要对人类消费的畜产品中化学品的残留量提供一个容许值。就植物而论，代谢研究将有助 于梗I定成熟谷物中残留物的类别。如果某些代谢产物是残留物的重要组份，那就需要在这 些谷物残留试验 中除了对原农药外还对这些代谢产物进行分析。对于某种除草剂而言，敏 感物 (杂草)和抗性物 (谷类)之间，经常出现不同的代谢率和代谢途径，从而为其选择活性提 供了依据 。毫无疑问，在过去的加 年 内，农药在土壤和水环境中的归趋状况的重要性明显 上升 ，这主要是对地下水和地表水中农药含量的立法更加有力的结果 ，而且更加注意农药及 其代谢物残留的传递和这些残留物对土壤的潜在危害。 代谢的研究，目前涉及放射性同位索示踪标记物质的利用 ，以便清楚地识别所研究的农 药的衍生产物与干扰 的天然产物 。工艺设备和实验研究已有另文说明。 在动物和植物体 内的代谢 发生在动、植物体内的代谢过程有很多相似点。尽管代谢的途径是复杂的、独特的，然 而代谢过程的3个主要阶段还是被揭示出来 (图1)。第一阶段的反应主要是分子被水鹪、 氧化或者被少量还原而导致的直接初级变化。(图2)给出了strobilurin类的azoxystrobin在动 植物体内第一阶段的代谢过程。结果 ，这个 ~oxystrobin经多重位置的代谢化学侵蚀 ，其反应 历程被巧妙地显示多达 23个代谢产物，并且证实了其具有同样复杂的代谢途径。 豳 图 1 代谢的主要阶段 这些初级代谢过程后面常常会有轭合反应 (第二阶段)，在反应中，羟基、羧基或氨基与 - 51 · 动植物体内的碳水化台物 、氨基酸及其他天然产物发生轭合。轭合物 比“游离”代谢物的极 性更强，水溶性也更强，而且轭台物较第一阶段产物更易于从动物体内排出 在植物体 内， 轭合物能导致区室化，例如在液泡中。有关除草剂在植物体内解毒途径的研究报告，最近在 1998年国际理论与应用化学协会农药化学会议上已发表。 醚裂开 J／N 『 CN ／ 水解 囝2 azoxystrobin可能的代谢过程 在动物体 内，第二阶段反应主要是解毒反应 。在哺乳动物中，最普通的第二阶段反应有 通过葡糖醛酸基转移酶与葡糖醛酸发生轭合、硫酸盐化以及与随之转化为巯基尿酸的谷胱 甘肽轭台物。后面的过程也发生在植物体内，(图3)以萘作为模型化合物列出代谢反应历 程的图例。 ＼ 榍