热毒宁注射液化学成分研究(Ⅱ).pdfVIP

热毒宁注射液化学成分研究 （II ） 1, 2, 3 3 1, 2 3 3 3 1, 2* 3* 李海波 ，于 洋 ，王振中 ，梅玉丹 ，秦大鹏 ，李 林 ，萧 伟 ，姚新生 1. 江苏康缘药业股份有限公司，江苏 连云港 222001 2. 中药制药过程新技术国家重点实验室，江苏 连云港 222001 3. 暨南大学药学院中药及天然药物研究所，广东 广州 510632 摘 要：目的 研究中药复方热毒宁注射液化学成分。方法 综合应用硅胶、ODS、Sephadex LH-20 和Toyopearl HW-40 柱 色谱以及反相MPLC 、HPLC 等现代色谱技术进行分离和纯化，根据化合物的光谱数据和理化性质鉴定化合物结构，并通过 观察细胞病变效应（CPE ）和检测细胞存活率的方法，对分离得到的咖啡酰奎宁酸类化合物进行了体外抗呼吸道合胞病毒 （RSV ）作用研究。结果 从热毒宁注射液中分离得到16 个化合物，分别鉴定为5-O-咖啡酰奎宁酸（1）、5-O-咖啡酰奎宁酸 甲酯（2 ）、4-O-咖啡酰奎宁酸（3 ）、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯（4 ）、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸（5 ）、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯 （6 ）、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸（7 ）、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯（8 ）、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸（9 ）、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸甲 酯（10）、断马钱子酸（11）、马钱子苷半缩醛内酯（12）、7-表-马钱子苷半缩醛内酯（13）、E-aldosecologanin（14）、Z-aldosecologanin （15）、xylostosidine （16）。化合物1～10 具有较强的体外抗呼吸道合胞病毒的效果，其中化合物 1～4 的EC50 值在 10～30 μmol/L ，选择指数（SI）大于30 ；化合物5～10 的EC50 值小于10 μmol/L ，SI 大于100。结论 化合物1～16 均为首次从热 毒宁注射液中分离得到，咖啡酰奎宁酸类化合物可能为热毒宁注射液抗病毒的主要药效物质基础之一。 关键词：热毒宁注射液；抗病毒；咖啡酰奎宁酸；5-O-咖啡酰奎宁酸；断马钱子酸 中图分类号：R284.1 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2015)11 - 0 - 06 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11. Study on chemical constituents from Re-Du-Ning Injection (II) 1, 2, 3 3 1, 2 1, 2 LI Hai-bo , YU Yang , WANG Zhen-zhong , MEI Yu-dan, QIN Da-peng, LI Lin, XIAO Wei , YAO 3 Xin-sheng 1. Kanion Pharmaceutical Co., Ltd., Lianyungang 222001, China 2. State Key Laboratory of New-tech for Chinese Medicine Pharmaceutical Process, Lianyungang 222001, China 3. Institute of Traditional Chinese Medicine and Natural Products, College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, China Abstract: Objective To investigate the chemical constituents from Re-Du-Ning Injection (RDN). Methods The chemical constituents were isolated by chromatography on silica gel, ODS, Sephadex