药理学 第2版43[人工合成抗菌药].pptVIP

第二节　磺胺类药抗菌药 H R2 N H R1 N SO2 对氨基苯磺酰胺 最早用于治疗全身性感染的人工合成抗菌药 独特优点： 1.对某些感染性疾病疗效好（流脑、鼠疫） 2.使用方便、性质稳定、价格低廉 3.磺胺增效剂出现，使磺胺类药物仍有市场 用于肠道感染 柳氮磺吡啶（SASP） 分类： 局部外用磺胺药　 po难吸收 磺胺嘧啶银（SD-Ag）磺胺米隆（SML）磺胺醋酰（SA） Po易吸收用于全身性感染的磺胺药? ①短效类(t1/2 ＜10小时): 磺胺异噁唑(SIZ) ②中效类(t1/2 10～24小时) 磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑（SMZ） ③长效类(t1/2＞24小时):磺胺多辛（SDM） 抗菌作用 对多种G+和G-菌均有抑制作用 但对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效 抗菌机制 抑制二氢叶酸合成酶，影响细菌叶酸代谢 PABA 二氢叶酸 四氢叶酸 二氢叶酸还原酶 + 二氢喋啶 对磺胺类敏 感的细菌 人及动物 磺胺类 × 叶酸还原酶 叶酸 一碳基团 嘌呤 嘧啶 磺胺类抗菌原理示意图 二氢叶酸合成酶 对氨苯甲酸 1.人体细胞能直接利用外源性叶酸，不受影响 2.PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺类强万倍，需采用首剂加倍 3.脓液和坏死组织及普鲁卡因水解可产生PABA对抗抑菌作用，