药理学-抗帕金森病药zyu061031.ppt

抗帕金森病药 锥体外系的解剖 抑制DA分解代谢的药物 用法: carbidopa与levodopa之比 1:10合剂：sinemet（心宁美） 单独应用L-dopa L-dopa 与 carbidopa合用 L－多巴 多巴胺 二羟苯乙酸 三甲氧酪胺 高香草酸 MAO COMT MAO COMT ADCC 为特异性单胺氧化酶B抑制药（MAO—BI） 单胺氧化酶可分为A（外周肠道）和B（中枢）两型。近年研究发现：MAO—B在PD的发病机制中起重要作用。 MPTP MPP+（神经毒性）,引起神经元变性坏死；长期应用左旋多巴，脑内DA含量增高，在MAO-B氧化下产生自由基，也是导致神经元变性和PD病情发展的危险因素之一。 司来吉兰（Selegiline） MAO-B 因此，早期应用MAO—BI，保护黑质DA神经元，延缓PD的发展。司来吉兰与左旋多巴合用，可减少后者的剂量和副作用，使左旋多巴的“开关”现象消失。本品又是抗氧化剂，阻滞DA过多氧化应激过程中·OH自由基的形式，保护DA神经元，延缓PD病情发展，尤其与维生素E合用有望成为早期PD首选药。 COMT抑制剂 1.可阻止DA的降解而加强多巴的疗效。 2.主要有三种硝替卡朋，托卡朋（答是美）和安托卡朋。 3.适用于长期应用复方多巴制剂后疗效减退、开－关现