替诺昔康人体药动学与生物利用度研究.pdfVIP

·1282· Herald0fMedicineV01．26Nn1l November2007 替诺昔康人体药动学与生物利用度研究 袭琳，薛松，刘酤隆，刘异 (华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部．武汉430030) [捕要]目的研究替诺昔康酌人体药动学，并作生耪等效性评价。方法采用两村荆双周期交叉试验设计。 20例男性健康志愿者随机分别服用替诺昔康试验制荆和参比制剂20 mg，采用高艘浪相色谱紫外法(HPLc．uv)测定血 浆替诺昔康浓度。采用DAs2．O程序进行药动学参数计算，据此时两种制荆作出等效性评价。结果替谱昔康试验制 488．78±243 520．25±503．45)和(2 54) 剂和参比制荆的药动学参数c一分剐为(2 16)嵋·L11；f一分别为(2．89±o 试验方法学的要末。经方差分析及双单侧l捡验表明：A嬲L、^抛o．争c一均按试验验药与对照药生特等效挂的假 设，￡～经秩和检验差异无显著性(P)0．05)，两种制剂生物等效。 【关键词】替诺昔康；药动学；生物等效性；色谱法，高效液相 【中圈分类号]Ii971；R965 [文献标识码]A [文章编号】1004_078J(2007)11．1282—02 替诺昔康(k—ic姗，TNx)为新的苯噻嗪酰胺类非甾体抗 类成分的饮料。避免剧烈活功和长时间卧床。试验前2周至 炎镇痛药，能选择性抑制环氧酶，大剂量时还能抑制脂氧酶的 试验期问不用任何药物。周期间的清洗期为1周。 话性。抗炎、镇痛、解热作用优于吲哚美辛。与毗罗昔康相近， 2．2生物样本的采集服药前(0h)及服药后O．25，O．50． 作用持久，耐受性良好。临床上用于治疗骨关节炎、类风湿关 节炎、退化性关节炎、急性痛风、肩周炎等。替诺昔康从体内排 144．00，192．00和240．00h，肘静脉采血约4I廿L。血样置于肝 出的平均半衰期约70 mL·min一。 h，平均血浆清除率为1．3 索化试管中，离心分离血浆，一80℃冷冻贮存待分析。 l仪器与试药 2．3生物样本的药物测定 2．3，1 x l，l试药替诺昔康试验制剂由生产厂家提供。替诺昔康对 色谱条件 mm 色谱柱为Hype璐ilc。柱(4．6 照品由试验药厂家提供(批号：050322，含量99％)。莫沙必 08 200舯，5炉，)；流速：1．OmL·“n—j柱温：30℃，流动相：0 利对照品(中国药品生物制品检定所提供，批号：040215，台量 99％)，冰醋酸(分析纯，天津市恒兴化学试剂制造有限公司，48，紫外检测波长355Ⅻ。 批号，甲醇(色谱纯，天津市标准科技有限公司，批 2．3．2生物样本的处理取血浆0．20lIlL，加内标(莫沙必利 号，乙酸胺(分析纯，上海试四赫